Istruzioni per la somministrazione endovenosa del farmaco Acyclovir

Prevenzione

In alcune patologie infettive, Acyclovir viene somministrato per via endovenosa: le istruzioni per l'uso contengono informazioni su dosi, indicazioni, controindicazioni, precauzioni. Il farmaco è disponibile in confezioni convenienti da 250, 500 e 1000 mg. L'aciclovir è raccomandato allo scopo di sopprimere la replicazione del virus dell'herpes simplex. I preparati con questa sostanza sono efficaci nell'herpes simplex, in presenza di fuoco di Sant'Antonio e molte altre infezioni. L'infezione da citomegalovirus presente nel corpo è meno sensibile ad Acyclovir; Pertanto, il trattamento delle patologie ad esso associate viene effettuato in un complesso (Aciclovir è combinato con altri farmaci).

Proprietà farmacologiche

Il vantaggio di Acyclovir è che ha un potente effetto antivirale. Grazie a sostanze potenti, la medicina è diventata popolare in medicina. L'aciclovir è indicato per malattie di natura virale. Quando ha un effetto, si forma trifosfato: questo componente viene inserito nelle molecole di DNA del virus. L'impatto sul virus si verifica a livello molecolare. I componenti attivi del farmaco hanno un effetto inibitorio sulla DNA polimerasi: di conseguenza, la replicazione viene soppressa.

Le sostanze attive penetrano anche nella barriera placentare. Nel liquido cerebrospinale c'è una certa quantità di ingredienti attivi (il 50% di quelli che sono nel plasma). Acyclovir non è prescritto durante il periodo dell'allattamento al seno, poiché i principi attivi saranno rilasciati nel latte e, di conseguenza, nel corpo del bambino. Per sopprimere l'infezione, i principi attivi reagiscono con le proteine ​​plasmatiche. L'aciclovir è una medicina molto forte: non può essere assunta in modo incontrollabile! La dose ottimale è scelta dal medico.

L'emivita dal corpo, indicazioni

Se un farmaco viene somministrato ad un adulto, i principi attivi vengono rimossi dal corpo entro 3-6 ore (una certa quantità rimane nel plasma sanguigno). La maggior parte del farmaco viene escreto durante la minzione. Nelle persone anziane, Acyclovir è più difficile da espellere. Se una persona ha insufficienza renale cronica, l'emivita viene eseguita entro 24 ore.L'emodialisi ha una diminuzione della concentrazione del principio attivo nel plasma: l'emivita è di 6 ore.Se il farmaco viene somministrato a un bambino alla dose di 10 ml per kg, l'emivita è di 3-4 ore. Considera le indicazioni per la somministrazione endovenosa.

  1. L'aciclovir viene somministrato per via endovenosa con la progressione delle malattie della pelle associate alle infezioni.
  2. Il farmaco può essere prescritto con l'attivazione del virus dell'herpes.
  3. L'amministrazione può essere richiesta per il genitale, il virus rettale.
  4. L'aciclovir fornisce la prevenzione dei disturbi della pelle in cui le mucose sono colpite.
  5. Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa a persone che non hanno un'immunità sviluppata.
  6. L'aciclovir può essere prescritto a persone con stati di immunodeficienza grave (AIDS, infezione da HIV).
  7. Il farmaco viene prescritto a pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo.
  8. L'aciclovir è indicato per le infezioni che si sono manifestate a seguito dell'esposizione all'herpes zoster.

Per le patologie renali, il medico rivede il dosaggio. Ai bambini di 2 anni per la prevenzione del citomegalovirus viene assegnata la stessa dose di un adulto. L'aciclovir è efficace nelle fasi iniziali della progressione della malattia cronica. Vale la pena ricordare che qualsiasi infezione richiede un trattamento tempestivo.

  • Il farmaco può essere prescritto con l'attivazione del virus herpes simplex. L'aciclovir viene somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg per 1 kg di peso. La sostanza viene somministrata 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore
  • Se l'infezione è causata dal virus dell'herpes simplex, è necessaria la somministrazione endovenosa alla dose di 5 mg per 1 kg di peso corporeo. Si trova 3 volte al giorno con un periodo di 8 ore.
  • Se esiste una meningoencefalite erpetica, la dose è di 10 mg per 1 kg di peso, 3 volte al giorno, l'intervallo è di 8 ore.
  • Per garantire la prevenzione delle malattie che si verificano quando esposti al virus dell'herpes simplex, il medico può prescrivere Acyclovir. Dose - 5 ml per 1 kg di peso corporeo 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore.
  • La somministrazione endovenosa del farmaco è necessaria per garantire la prevenzione del citomegalovirus: dose - 500 mg per m2, frequenza 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore Il ciclo di trattamento è di 5 giorni. A seconda del tipo di virus, la terapia può richiedere diversi giorni o un mese intero. La dose massima per un adulto al giorno è di 30 mg per 1 kg di peso; Dose per i bambini - 15 ml per 1 kg di peso.
  • Il farmaco può essere assegnato al bambino con la varicella. La dose è di 250 mg per m2, la quantità è 3 volte al giorno, la frequenza di somministrazione è ogni 8 ore. Se il medicinale è prescritto per il trattamento della varicella in un bambino immunocompromesso, la dose aumenta di 2 volte.

Come viene preparata la sostanza?

Aciclovir è indicato per la somministrazione endovenosa. Una fiala del farmaco deve essere sciolta in 10 ml di acqua pura. L'acqua può essere sostituita con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Il farmaco viene utilizzato per la somministrazione endovenosa lenta, se necessario, viene somministrato flebo. La soluzione deve essere diluita in 40 ml di solvente. A seconda dell'evidenza, il contenuto della fiala può essere sciolto in 10 o 20 ml di acqua. La soluzione viene iniettata lentamente. Se necessario, il medico applica una flebo. La soluzione preparata può essere conservata per non più di 10 ore a temperatura ambiente. Se si osservano torbidità o cristallizzazione, il medicinale viene preparato di nuovo.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'aciclovir è proibito durante la gravidanza e l'allattamento, ma può essere prescritto se è necessario salvare vite umane. Se una persona ha un'immunodeficienza, i virus patologici possono essere resistenti al farmaco, specialmente nei casi in cui viene utilizzato nei corsi e ripetutamente. Se il bambino ha la varicella tollerabilmente, questo tipo di farmaci non sono prescritti. Acyclovir è prescritto ai bambini con virus herpes zoster. Come abbiamo già notato, possono prescriverlo prima del trapianto di midollo osseo. Quando si usano dosi elevate, è necessario un trattamento di reidratazione. Se il paziente anziano ha insufficienza renale, il medico prescrive una dose bassa di farmaci. Aciclovir non influisce sulla capacità di controllare le auto.

Il farmaco ha effetti collaterali.

  1. Durante l'assunzione di Acyclovir può verificarsi un mal di testa.
  2. Un altro effetto collaterale è la fatica.
  3. Alcune persone hanno livelli di bilirubina più bassi.
  4. C'è gonfiore.
  5. Sviluppare disturbi del SNC (rari).
  6. Potrebbero verificarsi nausea, vomito, sonnolenza, diarrea.
  7. In casi eccezionali, la medicina provoca coliche.
  8. Alcuni pazienti hanno allergie - un'eruzione cutanea.

Gli effetti collaterali scompaiono dopo che la persona smette di prendere il medicinale. Con l'uso frequente di Aciclovir si manifesta mancanza di respiro, gonfiore associato all'angioedema. Lo stato anafilattico si sviluppa raramente. Quando si prende Aciclovir, può comparire infiammazione locale. Se il farmaco viene utilizzato per un lungo periodo di tempo e viene somministrato a dosi elevate, si può sviluppare insufficienza epatica. In conclusione, notiamo che l'automedicazione è inaccettabile. I farmaci per qualsiasi patologia dovrebbero essere prescritti da un medico!

Acyclovir Solution for Infusions 250mg, 500mg e 1000mg

Titolo:

Aciclovir, polvere liofilizzata per iniezione

Aciclovir (Aciclovir)
analoghi

Virolex, Zovirax, Medovir
Codice ATX: J05AB01.

1 bottiglia (bottiglia) contiene

250 mg, 500 mg o 1000 mg di aciclovir.
Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antivirali per uso sistemico. Aciclovir.
Azione farmacologica
farmacodinamica

L'aciclovir inibisce in maniera altamente selettiva la replicazione del virus dell'herpes simplex (Herpes simplex) di tipo 1 e 2, il virus dell'herpes zoster (Varicella zoster) e il virus Epstein-Barr. Il citomegalovirus è meno sensibile all'azione di aciclovir.

Molecolare meccanismo biologico di attività antivirale aciclovir è dovuta all'interazione concorrenziale con un virale fosforilazione della timidina chinasi e coerente con la formazione di mono-, di- e trifosfato. Acyclovir trifosfato in luogo di deossiguanosina incorporato nel DNA del virus di inibire la DNA polimerasi di quest'ultimo e sopprime il processo di replica.
farmacocinetica

Negli adulti, dopo infusione di 1-ora di aciclovir a dosi di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg, il Css max è 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml e 20,7 μg / ml, rispettivamente. Dopo 7 ore, il min di Css è 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml e 2,3 μg / ml, rispettivamente.

Nei neonati e nei lattanti fino a 3 mesi con l'introduzione di aciclovir alla dose di 10 mg / kg per un'ora a intervalli di 8 ore Css max è 13,8 μg / ml, Css min è 2,3 μg / ml.

L'aciclovir penetra nelle barriere emato-encefaliche e placentari. La concentrazione di acyclovir nel liquido cerebrospinale è pari al 50% della sua concentrazione nel plasma. Trovato nel latte materno. È leggermente legato alle proteine ​​plasmatiche (9-33%). Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossimetilguanina.

Negli adulti, dopo somministrazione endovenosa di aciclovir, l'emivita di eliminazione dal plasma è di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco viene escreta dai reni invariati e come 9-carbossimetossimetilguanina (10-15%). La clearance renale di acyclovir supera in modo significativo la clearance della creatinina, che indica l'eliminazione del farmaco mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Nei pazienti anziani, l'emivita di aciclovir aumenta leggermente.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita di aciclovir è 19,5 ore, nel caso di emodialisi, 5,37 ore (mentre la concentrazione plasmatica scende al 60% del valore iniziale).

Nei bambini di età inferiore a 3 mesi con l'introduzione del farmaco per via endovenosa alla dose di 10 mg / kg per 1 ora 3 volte al giorno, l'emivita di eliminazione è di 3,8 ore.

Indicazioni per l'uso

  • Il farmaco viene utilizzato in forme gravi di infezioni della pelle e delle mucose causate da virus dell'herpes simplex di tipo 1 o 2 (inclusi herpes genitale e rettale);
  • Per la prevenzione di infezioni della pelle e delle mucose causate da virus dell'herpes simplex di tipo 1 o 2 in pazienti con compromissione del sistema immunitario;
  • Nella terapia complessa di pazienti con immunodeficienza severa, compreso con un quadro clinico sviluppato dell'infezione da HIV (conta delle cellule CD4 + inferiore a 200 / mm3) e nei pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo;
  • Con infezioni causate da virus herpes zoster, varicella; per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus dopo trapianto di midollo osseo.


Dosaggio e somministrazione

Adulti per il trattamento di infezioni causate dal virus Herpes Simplex di tipo 1 e 2 per grave immunodeficienza, anche dopo trapianto di midollo osseo o assorbimento intestinale, vengono somministrati per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore.

Per le infezioni causate da Herpes simplex di tipo 1 e 2 (eccetto per la meningoencefalite erpetica), vengono somministrati per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore.

Quando la meningoencefalite erpetica viene somministrata in una dose di 10 mg / kg ogni 8 ore (purché la funzione renale non sia compromessa), il trattamento deve iniziare il più presto possibile dopo l'insorgenza della malattia.

Per la prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes Simplex di tipo 1 e 2 con grave immunodeficienza, anche dopo trapianto di midollo osseo o una violazione dell'assorbimento intestinale, somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore.

Per le infezioni causate da Varicella zoster, somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore. I pazienti con una dose di immunodeficienza sono aumentati a 10 mg / kg ogni 8 ore (purché la funzione renale non sia compromessa). Il trattamento deve iniziare il più presto possibile dopo l'eruzione cutanea.

Per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus, il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 500 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore), per 5 giorni prima del trapianto di midollo osseo e per 30 giorni dopo il trapianto.

Come parte della terapia complessa nei casi di immunodeficienza pronunciata, gli adulti seguono un ciclo di terapia con acyclovir per via endovenosa per 1 mese e successivamente passano all'ingestione di aciclovir.

La dose massima per gli adulti è di 30 mg / kg / giorno.

I bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni vengono solitamente somministrati a una dose pari alla metà della dose per gli adulti (250 mg / m2 3 volte al giorno, ogni 8 ore).

Per il trattamento delle infezioni causate da Herpes simplex di tipo 1 e 2, nonché per prevenire infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 nei bambini con immunodeficienza, è prescritto alla dose di 250 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore).

Per il trattamento della varicella nei bambini, viene utilizzato alla dose di 250 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore).

Per il trattamento della varicella nei bambini con immunodeficienza e trattamento della meningoencefalite erpetica, la dose raccomandata per la somministrazione endovenosa è di 500 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore), a condizione che la funzione renale non sia compromessa.

Per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus nei bambini di età pari o superiore a 2 anni, le stesse dosi sono raccomandate per gli adulti (500 mg / m2 3 volte al giorno, ogni 8 ore, per 5 giorni prima del trapianto di midollo osseo e per 30 giorni dopo il trapianto ).

La dose del farmaco viene determinata in base ai valori di clearance della creatinina: quando la clearance della creatinina è 25-50 ml / min, vengono prescritti 5-10 mg / kg o 500 mg / m2 2 volte al giorno (ogni 12 ore), quando la clearance della creatinina è 10-25 ml / min nominare 5-10 mg / kg o 500 mg / m2 1 volta al giorno, con una clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg o 250 mg / m2 1 volta al giorno emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale continua.

La durata del ciclo di trattamento dipende dalle condizioni del paziente e dalla risposta alla terapia. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa, di solito per 5-7 giorni. Con la meningoencefalite erpetica, la durata del trattamento è generalmente di 10 giorni.

Termini di preparazione e somministrazione di soluzione per infusione per somministrazione endovenosa

Per la somministrazione endovenosa, il contenuto di 1 flaconcino contenente 0,25 g viene sciolto in 10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione sterile allo 0,9% di cloruro di sodio. La soluzione può essere somministrata a iniezione lentamente (entro un'ora) o applicata a gocce, per cui la soluzione risultante (25 mg in 1 ml) viene diluita con altri 40 ml di solvente (il volume totale della soluzione risultante è 50 ml, 1 ml contiene 5 mg).

Per la somministrazione endovenosa, il contenuto di 1 flaconcino contenente 0,5 g viene sciolto in 20 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione sterile allo 0,9% di cloruro di sodio. La soluzione può essere somministrata a iniezione lentamente (entro un'ora) o applicata a gocce, per cui la soluzione risultante (25 mg in 1 ml) viene diluita con altri 80 ml di solvente (il volume totale della soluzione risultante è 100 ml, 5 ml contiene 5 mg).

Per la somministrazione endovenosa, il contenuto di 1 flaconcino contenente 1,0 g viene sciolto in 40 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione sterile allo 0,9% di cloruro di sodio. La soluzione può essere somministrata a iniezione lentamente (entro un'ora) o applicata a gocce, per cui la soluzione risultante (25 mg in 1 ml) viene diluita con ulteriori 160 ml di solvente (il volume totale della soluzione risultante è 200 ml e 1 ml contiene 5 mg).

È necessario raggiungere la completa dissoluzione dei cristalli della droga. Applicare soluzioni appena preparate.

Gli adulti nel caso dell'uso di aciclovir in dosi fino a 500 mg devono essere somministrati in un volume di liquido di almeno 100 ml. Se necessario, l'introduzione del farmaco in dosi elevate (da 500 mg a 1000 mg), il volume di liquido iniettato deve essere aumentato.

La somministrazione per via endovenosa viene eseguita lentamente, a goccia, per 1 ora, indipendentemente dalla dose del farmaco. Il farmaco può essere inserito utilizzando una pompa di iniezione con flusso regolabile.

La soluzione preparata per la somministrazione endovenosa deve essere conservata a una temperatura di 15-25 ° C per non più di 12 ore. In caso di torbidità, cristallizzazione a diluizione, introduzione o stoccaggio, è escluso l'uso della soluzione.


Istruzioni speciali

In gravidanza e allattamento, l'aciclovir è prescritto solo per motivi di salute; l'allattamento al seno per il periodo di trattamento viene interrotto.

Nei pazienti immunocompromessi, la resistenza dei virus all'aciclovir è possibile, specialmente nel caso di cicli ripetuti di trattamento.

Il farmaco non è prescritto ai bambini con la varicella, se la malattia è lieve. L'uso di acyclovir nei bambini con normali livelli di immunità per la prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex e per il trattamento delle infezioni causate dal virus dell'herpes zoster non è raccomandato a causa della mancanza di dati clinici.

La nomina di acyclovir per via endovenosa per 1 mese prima del trapianto di midollo osseo, seguita dalla somministrazione orale del farmaco porta ad una diminuzione della mortalità.

Durante il periodo di trattamento deve essere effettuata un'adeguata terapia di reidratazione, specialmente nei pazienti anziani e quando si usano dosi elevate di aciclovir. Nei pazienti anziani con insufficienza renale, è necessario prescrivere il farmaco a dosi più basse.

Il farmaco non influisce sulla capacità di guidare veicoli e macchinari.
Effetti collaterali

L'uso del farmaco può causare mal di testa, affaticamento, aumento della bilirubina sierica, urea e creatinina, un aumento transitorio delle transaminasi epatiche, edema, linfoadenopatia.

In rari casi possono verificarsi disturbi neurologici, sonnolenza, nausea, vomito, diarrea, coliche intestinali. Sono possibili reazioni cutanee allergiche (passano rapidamente dopo l'astinenza), orticaria, prurito, febbre, raramente - mancanza di respiro, angioedema, anafilassi, leucopenia, trombocitopenia. In rari casi (di solito con stravaso), possono verificarsi infiammazione locale, flebite nel sito di iniezione.

Quando la somministrazione per via endovenosa ad alte dosi può sviluppare insufficienza renale.

Gli effetti collaterali da parte del sistema nervoso centrale sono generalmente reversibili, manifestati principalmente con l'introduzione del farmaco in dosi elevate, così come in pazienti con insufficienza renale e AIDS.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad aciclovir o valaciclovir.
Modulo di rilascio

Polvere liofilizzata per preparare una soluzione per infusione di 250 mg in flaconcini con una capacità di 20 ml; 500 mg o 1000 mg in flaconi di vetro con una capacità di 50 ml o 100 ml, rispettivamente.

L'efficacia delle iniezioni di Acyclovir farmaco

Le iniezioni di Acyclovir possono essere acquistate in uno speciale contenitore di vetro scuro da 0,25 g per somministrazione endovenosa. Una fiala da venti millilitri contiene 250 mg di ingredienti attivi. La capacità 50 e 100 ml contiene cinquecento e mille componenti attivi, rispettivamente.

Proprietà farmacologiche

Il farmaco si è dimostrato valido per il trattamento del virus dell'herpes 1 o 2, così come il virus dell'herpes 3 (le persone: la varicella). Dopo essere entrati nel corpo, il principio attivo trasferisce e rilascia l'enzima catalizzato. L'aciclovir trifosfato aiuta a rallentare il flusso della reazione enzimatica, impedendo un'ulteriore sintesi del polinucleotide del DNA.

Reazioni chimiche che si verificano nel corpo

Negli adulti, dopo 60 minuti di infusione endovenosa della sostanza attiva in una piccola quantità, la sua massima concentrazione nel plasma può essere raggiunta abbastanza rapidamente. L'effetto del trifosfato di aciclovir si indebolisce dopo sette ore, ma la sua concentrazione nel sangue sarà sufficiente per combattere la malattia.

Nei bambini che non hanno raggiunto l'età di tre mesi, con la somministrazione di dieci mg di farmaco per chilogrammo di peso nell'arco di 60 minuti, è possibile raggiungere una concentrazione massima di tredici μg per millilitro di plasma. In questo caso, le cifre minime saranno due microgrammi.

Aciclovir trifosfato è in grado di penetrare i confini della placenta e fisico. barriera tra il flusso di plasma e il sistema nervoso. Il contenuto di trifosfato nel liquido cerebrospinale è 1/2 della sua quantità. Lo strumento è in grado di entrare nel latte materno.

Gli effetti negativi sulle cellule non sono visibili. Gli ingredienti attivi e tutti i componenti indesiderati derivano naturalmente dalla filtrazione e dalla secrezione. L'emivita si verifica dopo 180 minuti, nei neonati, 240. I pazienti che soffrono di disturbi renali cronici possono avere un'emivita dopo 20 ore. La rimozione del farmaco in modo naturale influenza in modo significativo la reazione di creatina fosfato, che segnala l'eliminazione del farmaco Acyclovir attraverso lo stadio iniziale della formazione di urina e la secrezione di tubuli.

Con l'età, il tempo di escrezione di trifosfato di aciclovir è significativamente aumentato. Nei bambini di età inferiore a tre mesi, l'emivita dopo un contagocce di 60 minuti è di 4 ore.

Meccanismo di impatto

A livello molecolare, il meccanismo degli effetti antivirali consiste in una reciproca relazione competitiva con i componenti del gruppo di chinasi (timidina chinasi, che può combinare gli herpesvirus) dell'agente infettivo e la fotofosforilazione sequenziale. Il componente attivo sostituisce il nucleoside costituito da guanina e desossiribosio nella cellula virale, sopprime la sua efficienza eliminando gli enzimi coinvolti nella replicazione. Il farmaco acyclovir si è dimostrato nel mercato nazionale.

Quando applicare

Quando usare la droga descritta Acyclovir:

  • I processi infettivi che hanno provocato l'herpes simplex in pazienti con scarso rendimento del sistema immunitario.
  • Manifestazioni primarie e ripetute del virus Varicella-Zoster in pazienti con sistema immunitario normale e debole.
  • Infiammazione del cervello causata da microrganismi patogeni erpetici.

L'uso del farmaco acyclovir è razionale per le infezioni della pelle o delle mucose causate da microrganismi erpetici.

  • Prevenzione dei processi infettivi causati da Herpes simplex in pazienti con sistema immunitario debole.
  • Primaria e re-infezione, che ha innescato Varcelle-Zoster, in pazienti con normali processi immunitari.
  • Lesioni cutanee e mucose causate da microrganismi erpetici semplici.
  • Infiammazione della cornea causata da herpes.

Quando non è permesso usare il farmaco Acyclovir

Gli articoli che proibiscono l'assunzione del farmaco Acyclovir includono:

  • Ipersensibilità ai principi attivi del farmaco.
  • Il periodo di attesa per il bambino (le eccezioni sono gravi malattie infettive che minacciano la vita della madre e del bambino).

Istruzioni Acyclovir

  • Adulti, durante il trattamento dell'infezione, nel periodo di forte diminuzione dell'immunità, tra cui, in violazione dell'assorbimento del farmaco Acyclovir nel tratto digestivo, viene prescritta la somministrazione endovenosa. In questo caso, il dosaggio dovrebbe essere di cinque mg per kg di peso corporeo, il farmaco viene somministrato tre volte al giorno dopo lo stesso intervallo di tempo.
  • Nelle malattie che si sono manifestate dopo l'attacco di Herpes simplex (non considerato un virus causato da meningoencefalite), cinque mg del farmaco Acyclovir è prescritto per kg tre volte al giorno, ogni 8 ore. Le dosi di acyclovir non possono esser cambiate senza la raccomandazione del dottore
  • La dose nell'attacco dell'herpes alle meningi e al midollo è di dieci mg per chilogrammo (se il paziente non si lamenta del lavoro dei reni). È auspicabile iniziare la terapia immediatamente dopo la rilevazione del virus.
  • Al fine di prevenire processi infettivi, con processi immunitari deboli, anche dopo interventi chirurgici, è necessario iniettare per via endovenosa cinque mg di sostanza per kg di peso corporeo dopo lo stesso periodo di tempo.
  • Il dosaggio per i virus causati da Varcellus-Zoster è di cinque mg per kg di peso. Qui non dovresti dimenticare la pausa di otto ore. Con un sistema immunitario debole, il dosaggio è raddoppiato, a condizione che i reni funzionino normalmente. La somministrazione endovenosa dovrebbe verificarsi dopo la prima eruzione cutanea.
  • Per prevenire il virus del citomegalovirus, vengono prescritti cinque mg di sostanza tre volte al giorno. I contagocce devono essere posizionati per cinque giorni prima dell'intervento chirurgico sul cervello. Dopo l'operazione, i contagocce vengono prescritti per un altro mese prima dell'inizio di un miglioramento evidente.
  • Quando il sistema immunitario è instabile negli adulti, la somministrazione dei componenti attivi del farmaco Acyclovir è inclusa nella terapia complessa, il cui corso può durare 30 giorni, quindi si consiglia di assumere lo stesso farmaco, ma solo in compresse.

Attenzione! La concentrazione massima del principio attivo per gli adulti è di 30 mg per kg di peso corporeo.

  • I bambini dai tre mesi ai dodici anni sono generalmente consigliati di usare la metà della dose raccomandata per un adulto. Contagocce anche messo tre volte al giorno in conformità con lo stesso intervallo di tempo.
  • Ai bambini con un lavoro instabile del sistema immunitario, ai fini della malattia considerata nell'articolo, viene prescritta una dose di 0,25 mg per kg di peso corporeo. Una dose simile viene somministrata per il trattamento di Varcelle-Zoster nei neonati.
  • Per il trattamento dell'attacco virale alle meningi, nonché del midollo, Varicella-Zoster con una risposta immunitaria insufficiente, cinquecento mg del farmaco vengono prescritti tre volte con una pausa di 480 minuti (durante la normale funzione renale).
  • Con lo scopo profilattico del citomegalovirus in bambini di 24 mesi, usare la stessa dose degli adulti (cinquecento mg tre volte al giorno, cinque giorni prima dell'intervento e 30 giorni dopo).

Il dosaggio deve essere scelto in base alla clearance della creatinina endogena: da cinque a dieci mg per kg o cinquecento mg due volte al giorno con un'efficacia renale da venticinque a cinquanta ml al minuto.

La durata del trattamento deve essere determinata dalle condizioni del paziente e dalla sua reazione al farmaco prescritto. Lo strumento è amministrato v.v per tutta la settimana. Con danni al cervello - naturalmente - 10 giorni.

Come preparare una soluzione per l'introduzione

Da quale medicina di acyclovir leggerai probabilmente, ma è ugualmente importante connetterla correttamente con altri componenti.

  • Il contenuto di una fiala, in altre parole duecentocinquanta milligrammi di soluzione, deve essere versato in acqua sterile per iniezione (dieci ml) o in soluzione fisiologica sterile. La miscela viene introdotta gradualmente sotto forma di iniezione (più lunga di 60 minuti) o di un contagocce. Per fare ciò, la massa risultante viene ulteriormente diluita con acqua o soluzione. È necessario raggiungere un volume di cinquanta ml.
  • Per l'introduzione nei mezzi vena da una fiala (mezzo grammo) deve essere diluito in acqua speciale o soluzione. La miscela viene introdotta gradualmente in 60 minuti o utilizzata per un contagocce (il medicinale risultante è combinato con la soluzione, il volume totale del prodotto deve essere di 100 ml).
  • In alcuni casi, per uso endovenoso, il contenuto dell'ampolla deve essere diluito in quaranta ml di liquido per iniezione o soluzione salina. Per un contagocce, il contenuto è ulteriormente diluito a una velocità di 200 ml.
  • Le particelle microscopiche di polvere devono essere sciolte in acqua. Si consiglia di introdurre solo miscele preparate al momento.
  • Se è razionale usare il dosaggio di cinquecento mg per un adulto, il volume del farmaco non deve essere inferiore a cento ml. Se viene somministrata una dose elevata (fino a 1000 mg), il volume aumenta.

Per via endovenosa, le iniezioni di aciclovir vengono somministrate estremamente lentamente, così come la flebo, indipendentemente dalla dose. Almeno un'ora Per l'iniezione, si consiglia di utilizzare una pompa per l'iniezione, che regola il fluido iniettato.

L'introduzione di una quantità eccessiva del farmaco

L'assunzione del farmaco Acyclovir in una dose elevata può portare a un'aumentata percentuale di creatinina e di urina, sangue, che porterà all'insufficienza renale.

la sintomatologia:

  • Coscienza confusa;
  • febbre;
  • convulsioni;
  • Vari disturbi percettivi;
  • Perdita di coscienza

Con questa condizione, è consigliato effettuare la clearance extrarenale di sangue.

Reazioni avverse

Tra queste reazioni nota:

  • La concentrazione dei metaboliti delle reazioni biochimiche del metabolismo degli aminoacidi e delle proteine ​​aumenta più volte (con una leggera idratazione);
  • Insufficienza renale acuta (in casi eccezionali);
  • Reazioni infiammatorie se il prodotto è sulla pelle;
  • Il paziente inizia a sentirsi male e spesso inizia a vomitare;
  • Il numero di enzimi epatici che causano aumenti dell'eruzione cutanea.

Interazione con altre pillole

L'interazione del farmaco considerato con altri farmaci che hanno un effetto clinico identico, non è stata assegnata. I componenti che sono anche derivati ​​naturalmente possono aumentare la concentrazione del principio attivo nel plasma.

Importante sapere! L'aggiustamento del dosaggio non viene eseguito a causa di varie decisioni terapeutiche. La combinazione di Acyclovir con immunosoppressori, utilizzati durante l'intervento chirurgico, contribuisce ad aumentare la concentrazione dei principi attivi di entrambi i farmaci.

Raccomandazioni speciali

Nelle persone con ridotta immunità, i virus possono diventare resistenti al trifosfato, specialmente quando re-apprendono. Se la varicella-zoster in un bambino è mite, il farmaco non è razionale da usare.

A causa della mancanza di informazioni cliniche e della ricerca necessaria, non è raccomandato l'uso del farmaco nei bambini con normali processi immunitari, al fine di prevenire lo sviluppo di pericolose infezioni virali. L'uso di trifosfato per via endovenosa, entro 30 giorni prima del trapianto di midollo osseo con l'ulteriore assunzione del farmaco in forma di pillola, riduce la probabilità di morte.

Durante il trattamento, è importante reintegrare i liquidi nel corpo, specialmente per i pazienti anziani e quando si usano dosaggi più elevati. Lo strumento non influenzerà la capacità di controllare TC o altri meccanismi.

Le opinioni degli esperti si riducono al fatto che i principi attivi del farmaco sono efficaci contro i virus sopra descritti. Quando somministrato per via endovenosa, è tollerato senza complicazioni e ovvi effetti collaterali. Quest'ultimo, a proposito, si sviluppa estremamente raramente. I medici usano per trattare sia gli adulti che i bambini, ma solo rigorosamente sotto controllo.

Alcuni consigli per i pazienti

Secondo le recensioni, Acyclovir ha i suoi pro e contro. Per il ricevimento, è necessario studiare il parere di persone che hanno già sperimentato l'effetto del farmaco. Suggerimenti chiave da parte degli utenti che potrebbero essere utili:

  • Indipendentemente usare Acyclovir, inserirlo per via endovenosa o mettere un contagocce non è permesso sotto qualsiasi pretesto.
  • Questo è un farmaco pericoloso che viene utilizzato rigorosamente sotto la supervisione di specialisti e secondo il dosaggio raccomandato.
  • È importante condurre il trattamento secondo lo schema stabilito.
  • I medici controllano la frequenza e la frequenza di somministrazione: per esempio, sette ore dopo, tre volte al giorno.
  • Vantaggi della somministrazione endovenosa:
  • Non vi è alcun impatto pericoloso e negativo sugli organi interni.
  • Raramente reazioni indesiderabili.
  • Prezzo favorevole
  • Alte prestazioni
  • Non può essere utilizzato in modo indipendente (solo un medico può inserire correttamente il sistema).
  • È necessario seguire rigorosamente la frequenza di input (ogni 7-8 ore).
  • L'effetto, con un ciclo ripetuto di trattamento, può indebolirsi.

analoghi

Analogo di Acyclovir è Zovirax. I principi attivi sono esattamente gli stessi. Solo il produttore è diverso: uno è italiano, l'altro è domestico. Aciclovir per via endovenosa, tuttavia, è più spesso utilizzato rispetto ad altri analoghi. È considerato più efficace e non causa effetti collaterali che possono influenzare la vita e la salute del paziente. Pesa tutti i vantaggi e gli svantaggi del farmaco e del suo analogo, e solo dopo prendi una decisione sull'assunzione del medicinale.

Aciclovir (Aciclovir)

contenuto

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza acyclovir

Nome chimico

2-ammino-1,9-diidro-9 - [(2-idrossietossi) metil] -6H-purin-6-one (come sale di sodio)

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanze Aciclovir

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Aciclovir

L'aciclovir è una polvere cristallina bianca, la massima solubilità in acqua (a 37 ° C) è di 2,5 mg / ml, peso molecolare 225,21. Aciclovir sale di sodio - la massima solubilità in acqua (a 25 ° C) supera 100 mg / ml, peso molecolare 247,19; la soluzione preparata (50 mg / ml) ha un pH di circa 11.

farmacologia

È un analogo sintetico dei nucleosidi purinici. Dopo aver inserito le cellule infette contenenti timidina chinasi virale, l'aciclovir viene fosforilato e convertito in aciclovir monofosfato, che viene convertito in difosfato sotto l'influenza della guanilato chinasi cellulare e quindi sotto l'azione di diversi enzimi cellulari in trifosfato. L'aciclovir trifosfato interagisce con la DNA polimerasi virale, entra nella catena del DNA virale, rompe la catena e blocca l'ulteriore replicazione del DNA virale senza danneggiare le cellule ospiti.

L'aciclovir inibisce la replicazione in vitro e in vivo dei virus dell'herpes umano, compresi i seguenti (elencati in ordine decrescente dell'attività antivirale di aciclovir nella coltura cellulare): Herpes simplex virus 1 e 2 tipi, virus della varicella zoster, virus Epstein-Barr e CMV.

Con il trattamento a lungo termine o l'uso ripetuto di aciclovir in pazienti con immunodeficienza marcata, si sviluppa la resistenza di Herpes simplex e virus Varicella zoster ad acyclovir. La maggior parte degli isolati clinici derivati ​​da pazienti resistenti all'aciclovir mostrano una deficienza relativa della timidina chinasi virale o una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi.

Quando herpes impedisce nuovi elementi malattia, riduce la probabilità di diffusione cutanea e complicazioni viscerali accelera croste istruzione, riduce il dolore nella fase acuta di herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Quando l'ingestione è parzialmente assorbita dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità - 20% (15-30%), non dipende dalla forma di dosaggio, diminuisce con l'aumentare della dose; il cibo non ha effetti significativi sull'assorbimento di aciclovir. Dopo l'ingestione di 200 mg di aciclovir ogni 4 ore negli adulti, i valori medi di equilibrio di Cmax - 0,7 μg / ml e Cmin - 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 h.

Dopo gocciolamento IV negli adulti, valori medi di Cmax 1 ora dopo l'infusione in una dose di 2,5; 5 e 10 mg / kg era 5,1; 9,8 e 20,7 μg / ml, rispettivamente. Cmin 7 ore dopo l'infusione, rispettivamente, era 0,5; 0,7 e 2,3 μg / ml. Nei bambini di età superiore a 1 anno di valore Сmax e Cmin quando somministrati in dosi di 250 e 500 mg / m2, erano simili a quelli negli adulti alle dosi di 5 e 10 mg / kg, rispettivamente. Nei neonati e nei bambini di età inferiore ai 3 mesi, in cui l'aciclovir è stato somministrato a una dose di 10 mg / kg di flebo per 1 ora ogni 8 ore.max era 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Il legame alle proteine ​​è basso (9-33%). Passa attraverso la BBB, la barriera placentare, si trova nel latte materno (alla dose di 1 g / die per via orale, 0,3 mg / kg entra nel latte materno del bambino). Penetra negli organi, nei tessuti e nei fluidi corporei, inclusi cervello, reni, fegato, polmoni, umore acqueo, liquido lacrimale, intestino, muscoli, milza, utero, membrana mucosa e secrezioni vaginali, sperma, liquido cerebrospinale e contenuto di vescicole erpetiche. Le più alte concentrazioni si trovano nei reni, fegato e intestino. La concentrazione nel liquido cerebrospinale è del 50% di quella nel plasma. Metabolizzato nel fegato, sotto l'azione dell'alcol e dell'aldeide deidrogenasi e, in misura minore, dell'aldeide ossidasi nei metaboliti inattivi. Il metabolismo dell'aciclovir non è associato agli enzimi del citocromo P450.

La via principale di eliminazione è attraverso i reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Se assunto per via orale, circa il 14% viene escreto invariato e il 45-79% per l'iniezione endovenosa. Il principale metabolita presente nelle urine è la 9-carbossimetossimetilguanina. Il principale metabolita rappresenta fino al 14% (con normale funzionalità renale). Meno del 2% viene escreto nelle feci, le tracce vengono determinate nell'aria espirata.

T1/2 se ingerito negli adulti - 2,5-3,3 ore T1/2 con a / nell'introduzione: negli adulti - 2,9 ore, in bambini e adolescenti da 1 anno a 18 anni - 2,6 ore, in bambini sotto i 3 mesi - 3,8 ore (con l'introduzione di / flebo 10 mg / kg per 1 ora 3 volte al giorno). In pazienti con insufficienza renale cronica T1/2 - 19,5 ore, in emodialisi - 5,7 ore, con dialisi peritoneale continua ambulatoriale - 14-18 ore Con una singola seduta di emodialisi per 6 ore, la concentrazione plasmatica di aciclovir diminuisce del 60%, durante la dialisi peritoneale, la clearance di aciclovir è significativamente non cambia.

Quando applicato sulla pelle interessata (ad esempio, con herpes zoster), l'assorbimento è moderato; nei pazienti con funzionalità renale normale, le concentrazioni sieriche sono fino a 0,28 μg / ml e nei casi di funzionalità renale compromessa, fino a 0,78 μg / ml. Escreto dai reni (circa il 9% della dose giornaliera).

L'unguento oculare penetra facilmente nell'epitelio corneale e crea una concentrazione terapeutica nel liquido oculare.

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità, teratogenicità

Nei ratti e nei topi che hanno ricevuto acyclovir in dosi fino a 450 mg / kg / die attraverso il tubo gastrico (con i valori di Cmax erano 3-6 volte più alti negli esseri umani che nei topi e 1-2 volte più alti nei ratti), nessun effetto cancerogeno è stato trovato.

Acyclovir ha mostrato un effetto mutageno in alcuni test: su 16 test in vivo e in vitro per la tossicità genica di aciclovir, i risultati di 5 test sono stati positivi.

L'aciclovir non ha avuto effetti sulla fertilità e sulla riproduzione nei topi quando somministrato per via orale a dosi di 450 mg / kg / die e nei ratti quando s / c somministrato in una dose di 50 mg / kg / die, mentre i livelli plasmatici erano 9-18 volte più alti ( nei topi) o 8-15 volte superiore (nei ratti) rispetto agli umani. Alla dose più alta (50 mg / kg / giorno s / c) nei ratti e nei conigli (i livelli plasmatici erano 11-22 o 16-31 quelli nell'uomo), è stata riscontrata una diminuzione dell'efficienza dell'impianto.

Teratogenicità. L'aciclovir non ha avuto un effetto teratogeno quando somministrato durante l'organogenesi ai topi (450 mg / kg / die, per via orale), ai conigli (50 mg / kg / die, s / ce iv), nonché nel test standard nei ratti (50 mg / kg / giorno, s / c).

Non sono stati condotti studi sulla cancerogenicità dell'aciclovir quando usato esternamente.

Nell'uomo non ci sono violazioni della spermatogenesi, della motilità o della morfologia degli spermatozoi. Tuttavia, alte dosi di aciclovir - 80 o 320 mg / kg / die per via intraperitoneale nei ratti, così come 100 o 200 mg / kg / die nei cani - hanno causato atrofia testicolare e aspermatogenesi. Non sono stati osservati disturbi testicolari con l'on / nell'introduzione di aciclovir nei cani in dosi di 50 mg / kg / die per 1 mese o 60 mg / kg / die per bocca per 1 anno.

Uso della sostanza Acyclovir

Per uso sistemico: infezioni primarie e ricorrenti della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (tipo 1 e 2), compreso l'herpes genitale, lesioni erpetiche in pazienti immunodeficienti (trattamento e prevenzione); fuoco di Sant'Antonio, varicella.

Per uso esterno: herpes simplex cute e mucose, herpes genitale (primario e recidivo); herpes zoster localizzato (trattamento adiuvante).

Per uso locale in oftalmologia: cheratite erpetica.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad aciclovir o valaciclovir.

Restrizioni all'uso di

Quando a / nell'introduzione: disidratazione, insufficienza renale (rischio di azione nefrotossica), disturbi neurologici o reazioni neurologiche all'assunzione di farmaci citotossici, inclusi nell'anamnesi.

Se assunto per via orale: disidratazione, insufficienza renale.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza. È possibile se l'effetto atteso della terapia supera il rischio potenziale per il feto (non sono stati effettuati studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza). L'aciclovir passa attraverso la placenta. I dati sull'esito della gravidanza nelle donne che hanno assunto acyclovir sistemico nel primo trimestre di gravidanza non hanno mostrato un aumento del numero di malformazioni congenite nei bambini rispetto alla popolazione generale. Poiché l'osservazione ha incluso un numero limitato di donne, non è possibile formulare conclusioni affidabili e precise sulla sicurezza di Acyclovir durante la gravidanza.

L'allattamento al seno. L'aciclovir passa nel latte materno. Dopo ingestione di aciclovir, è stato determinato nel latte materno in concentrazioni il cui rapporto con le concentrazioni plasmatiche era 0,6-1,4. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir alla dose di 0,3 mg / kg / die. Detto questo, è necessario prescrivere l'acyclovir alle donne che allattano con cautela, solo se necessario.

Effetti collaterali di Acyclovir

Con uso sistemico:

Da parte del tratto gastrointestinale: con / nell'introduzione - anoressia, nausea e / o vomito; ingestione - nausea e / o vomito, diarrea, dolore addominale.

Da parte del sistema nervoso: con l'on / nell'introduzione - vertigini, segni di encefalopatia (confusione, allucinazioni, convulsioni, tremore, coma), delirio, depressione o psicosi (i disturbi neurologici sono di solito osservati in pazienti con condizioni predisponenti); ingestione - indisposizione, mal di testa, vertigini, agitazione, sonnolenza.

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue: con a / nell'introduzione - anemia, neutropenia / neutrofilia, trombocitopenia / trombocitosi, leucocitosi, ematuria, DIC, emolisi, diminuzione della pressione sanguigna.

Da parte del sistema urogenitale: con l'on / nell'introduzione - un aumento transitorio del livello di azoto ureico nel sangue e il livello di creatinina nel siero del sangue (associato al valore di Cmax nel plasma e nel bilancio idrico del paziente), insufficienza renale acuta (più spesso con iniezione EV rapida).

Altri: reazioni anafilattiche, reazioni allergiche cutanee (prurito, eruzione cutanea, sindrome di Lyell, orticaria, eritema multiforme, ecc.), Visione offuscata, febbre, leucopenia, linfoadenopatia, edema periferico, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche e livello di bilirubina; durante la somministrazione endovenosa - reazioni nel sito di somministrazione endovenosa: flebiti o infiammazione locale (dolore, gonfiore o arrossamento), necrosi (se il farmaco viene a contatto con la pelle); in caso di ingestione - mialgia, parestesia, alopecia.

Se applicato localmente: dolore, bruciore, prurito, eruzione cutanea, vulvite.

Quando si applica l'unguento oculare: bruciore nel sito di applicazione, blefarite, congiuntivite, cheratopatia superficiale puntata.

interazione

Altri farmaci nefrotossici aumentano il rischio di azione nefrotossica. Con l'uso simultaneo di probenecid (blocchi di secrezione tubulare) aumentare T1/2 e AUC aciclovir, la clearance renale è ridotta e l'escrezione è rallentata, possibilmente aumentando l'effetto tossico.

overdose

Sintomi: mal di testa, disturbi neurologici, mancanza di respiro, nausea, vomito, diarrea, insufficienza renale, letargia, convulsioni, coma.

Trattamento: terapia sintomatica, mantenimento delle funzioni vitali, idratazione sufficiente, emodialisi (specialmente in caso di insufficienza renale acuta e anuria).

Nessun dato sul sovradosaggio se applicato localmente.

Via di somministrazione

In / in (flebo), interno, locale.

Precauzioni per la sostanza Acyclovir

Nel trattamento dell'aciclovir, si raccomanda di assumere una grande quantità di liquido (per prevenire la formazione di precipitato di aciclovir nei tubuli renali).

Si deve prestare attenzione quando si esegue / durante l'introduzione di pazienti con disturbi neurologici, funzionalità epatica compromessa, squilibrio elettrolitico, ipossia pronunciata e funzionalità renale compromessa (e somministrata per via orale). Per ridurre il rischio di danni ai reni durante l'introduzione o meno del farmaco deve essere somministrato lentamente nell'arco di un'ora.Quando compaiono i sintomi della nefropatia, il farmaco viene cancellato.

L'effetto tossico dell'aciclovir sul sistema nervoso centrale è più probabile nei pazienti immunocompromessi, nei pazienti anziani, quando vengono utilizzate alte dosi.

Durante la terapia con aciclovir, porpora trombocitopenica e / o sindrome uremica emolitica sono stati registrati nella pratica clinica, in rari casi con esito fatale, in pazienti con forme clinicamente significative di infezione da HIV.

Non raccomandato per l'uso nei bambini durante il trattamento della varicella, se la malattia è lieve.

Quando si cura l'herpes genitale, si dovrebbe evitare il sesso o usare il preservativo, perché l'uso di acyclovir non impedisce la trasmissione del virus al partner.

Crema e pomata per uso esterno (5%) non è raccomandata per essere applicata alle mucose della bocca e degli occhi, perché possibile sviluppo di un'infiammazione localizzata pronunciata.

Nel trattare un unguento oculare, le lenti a contatto non dovrebbero essere indossate.

Aciclovir sotto forma di ampolle: informazioni sul farmaco e istruzioni per l'uso

Il rimedio include la complessa terapia delle infezioni da herpes simplex del primo e del secondo tipo (rispettivamente sulle labbra e sui genitali), così come il virus della varicella Zoster (un'infezione da herpes del terzo tipo, causa della varicella).

È noto che è impossibile curare completamente l'herpes, ma con l'aiuto di uno schema terapeutico ben scelto, la remissione a lungo termine può essere raggiunta, cioè la frequenza delle esacerbazioni può essere significativamente ridotta. Gli herpes virus del primo e del secondo tipo colpiscono principalmente la pelle e le mucose, meno spesso danneggiano gli organi interni, il sistema nervoso centrale.

Nel caso di un'infezione da herpes del primo tipo, il cosiddetto herpes "orale" (o il noto "raffreddore sulle labbra") si verifica più spesso, meno comunemente questo agente causa l'herpes genitale. L'herpes disease del secondo tipo è trasmesso sessualmente ed è la causa dell'herpes genitale.

Il quadro clinico dell'herpes è ridotto alla comparsa di papule e ulcere dolorose nella zona interessata. Il virus è più contagioso nel momento in cui compaiono i sintomi, ma può essere trasmesso anche se sono assenti.

È necessario notare che l'infezione da herpes del secondo tipo aumenta il rischio di infezione e trasmissione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Disponibile in contenitori di vetro da 250 mg per somministrazione endovenosa. Un flacone da 20 ml contiene 250 mg del principio attivo. Bottiglie di cinquanta e cento millilitri possono contenere rispettivamente 500 e 1000.

Azione farmacologica

Il farmaco mostra buoni risultati nel trattamento dei virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, oltre a Varietzel Zoster (varicella). Dopo essere entrato nella cellula infettata con un agente infettivo, il principio attivo subisce fosforilazione per rilasciare l'aciclovir trifosfato. Quest'ultimo inibisce la DNA polimerasi infettiva, previene l'ulteriore sintesi dell'acido desossiribonucleico.

farmacocinetica

Negli adulti, dopo un'infusione oraria di 2,5 mg, 5 mg e 10 mg per chilogrammo di peso corporeo, la concentrazione plasmatica massima è di 5,1 μg, 9,8 μg e 20,7 mg in un millilitro, rispettivamente. Dopo sette ore, il livello di concentrazione scende a 0,5, 0,7 e 2,3, rispettivamente.

Nei neonati di età inferiore ai tre mesi con l'introduzione di dieci milligrammi per chilogrammo di peso corporeo per un'ora con pause di 8 ore, la concentrazione massima è di 13,8 microgrammi in un millilitro di sangue, la concentrazione minima è di 2,3 microgrammi per millilitro.

Il principio attivo penetra la barriera placentare e fisiologica tra il sistema circolatorio e il sistema nervoso centrale. Il contenuto di acyclovir nel liquore è pari al 50% della quantità registrata nel plasma. L'agente penetra nel latte materno.

Non si osserva alcun effetto negativo sulle cellule umane. Il farmaco viene escreto dai reni tramite filtrazione e secrezione. L'emivita è di 2,9 ore, per i bambini - 3,8. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita è aumentata a 19,5 ore, con emodialisi - a 5,37. L'escrezione renale dei farmaci supera in modo significativo l'escrezione di creatinina, che indica l'eliminazione del farmaco attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione dei tubuli.

Meccanismo d'azione

Il meccanismo molecolare dell'azione antivirale sta nella relazione concorrenziale con la timidina chinasi (un enzima dal gruppo di chinasi che può essere sintetizzato da herpesvirus) dell'agente infettivo e la fosforilazione graduale, con conseguente formazione di mono-, di- e trifosfato. L'aciclovir trifosfato sostituisce la deossiguanosina nel DNA virale, inibisce l'attività della DNA polimerasi e interrompe il processo di replicazione.

testimonianza

Le indicazioni per l'uso di droghe sono:

  1. Infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in pazienti immunocompromessi.
  2. Infezioni primarie e ripetute causate dal virus varicella-zoster in pazienti con immunità normale e indebolita.
  3. Encefalite a causa di infezione da herpes simplex.
  4. Infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes.
  5. Prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in pazienti immunocompromessi.
  6. Infezioni primarie e ripetute causate da Varicella zoster in pazienti con immunità normale.
  7. Lesioni della pelle e delle mucose causate da una semplice infezione erpetica.
  8. Cheratite causata da herpes.

Controindicazioni

Controindicazioni da usare:

  1. Ipersensibilità al farmaco.
  2. Gravidanza (ad eccezione delle gravi malattie infettive che minacciano la vita del paziente).

Istruzioni per l'uso

Gli adulti per il trattamento delle infezioni da herpes simplex con immunità bruscamente ridotta, incluso un ridotto assorbimento nell'intestino tenue, vengono somministrati per via endovenosa (IV) 5 mg per libbra di peso tre volte al giorno ogni 8 ore.

Per le malattie causate da infezioni da herpes simplex (ad eccezione della meningoencefalite da herpes), è prescritto 5 mg per chilogrammo di peso corporeo tre volte al giorno ogni 8 ore.

La dose per l'herpes meningoencefalite è di dieci milligrammi per chilogrammo (se i reni funzionano normalmente). La terapia deve essere iniziata il prima possibile.

Per la prevenzione di infezioni erpetiche semplici con un'immunità indebolita, incluso dopo trapianto di midollo osseo e assorbimento alterato a livello intestinale, iniettato per via intramuscolare 5 mg per chilogrammo di peso corporeo tre volte al giorno.

Il dosaggio per le infezioni causate da Varicella zoster è di 5 mg per libbra tre volte al giorno, con una pausa di otto ore. Con un'immunità indebolita, la dose viene aumentata a 10 mg per chilogrammo se i reni funzionano normalmente. La terapia deve iniziare al primo segno di un'eruzione cutanea.

Per la prevenzione della malattia da citomegalovirus (CMV), 500 mg per m2 vengono prescritti tre volte al giorno. Il trattamento dura cinque giorni prima dell'operazione programmata per il cervello e per trenta giorni dopo.

Con un'immunità molto bassa negli adulti, l'iniezione endovenosa di Aciclovir è inclusa nella terapia complessa, il corso del trattamento è di un mese, quindi trasferito nella forma della compressa.

I bambini dai tre mesi ai dodici anni ricevono solitamente una dose pari a ½ della dose per adulti (250 mg per m 2 tre volte al giorno).

I bambini con immunità ridotta per la prevenzione delle infezioni da herpes del primo e del secondo tipo prescrivono una dose di 250 mg per m 2 tre volte al giorno. Una dose simile è indicata per il trattamento della varicella nei bambini.

Per il trattamento della meningoencefalite e della varicella con immunodeficienza, 500 mg / m2 è prescritto in / in 3 volte al giorno con una pausa di otto ore (se i reni funzionano normalmente).

Per la prevenzione del CMV nei bambini di età superiore a due anni, utilizzare lo stesso dosaggio degli adulti (500 mg per m2 2 tre volte al giorno per cinque giorni prima dell'intervento e per un mese dopo l'intervento).

Il dosaggio è selezionato in termini di clearance della creatinina: 5-10 mg per chilogrammo o 500 mg per m2 due volte al giorno con clearance di 25-50 ml al minuto, 2,5-5 mg per chilogrammo o 250 mg per m2 con clearance inferiore a 10 ml al minuto (se viene eseguita l'emodialisi o una dialisi peritoneale ambulatoriale permanente).

La durata del corso è determinata dalle condizioni del paziente e dalla sua reazione al trattamento eseguito. Lo strumento viene introdotto in / in da cinque a sette giorni. Per la meningoencefalite, il corso dura dieci giorni.

Termini di preparazione della soluzione per infusione

Il contenuto di una bottiglia contenente 250 mg disciolti in 10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione fisiologica sterile allo 0,9%. La composizione risultante viene somministrata come iniezione lentamente (entro un'ora) o gocciolamento, per cui il volume risultante (25 mg in un millilitro) viene ulteriormente diluito in 40 ml di solvente (volume liquido totale 50 ml, in un millilitro 5 mg).

Per la somministrazione ev, la polvere da un flaconcino (0,5 g) viene diluita in 20 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in una soluzione salina allo 0,9%. La composizione viene iniettata lentamente nell'arco di un'ora o con un contagocce (la soluzione risultante viene addizionalmente miscelata con 80 ml di solvente, il volume totale dovrebbe essere di cento millilitri).

Per la somministrazione ev, il contenuto della fiala (1 g) viene diluito in quaranta millilitri di acqua per iniezione o soluzione salina. Per la somministrazione a goccia, diluito ulteriormente con 160 ml di solvente (totale 200 ml).

I cristalli di polvere devono essere completamente sciolti nel liquido. È possibile utilizzare solo la composizione preparata al momento.

Quando si usano dosaggi fino a cinquecento milligrammi per gli adulti, il volume del liquido deve essere di almeno 100 ml. Se vengono somministrate dosi elevate (fino a mille milligrammi), il volume aumenta.

Il farmaco viene introdotto in / lentamente, a goccia, per un'ora, indipendentemente dal dosaggio. Per l'iniezione, è possibile utilizzare una pompa di iniezione con un regolatore di assunzione di liquidi.

overdose

Il sovradosaggio determina un aumento della concentrazione di creatinina e urea nel plasma e una ridotta funzione renale.

  • confusione;
  • febbre;
  • sindrome convulsa;
  • allucinazioni;
  • coma.

In caso di sovradosaggio, l'emodialisi viene effettuata (rimuove il farmaco dal corpo).

Reazioni avverse

Tra gli effetti collaterali si notano:

  • aumento della concentrazione plasmatica di creatinina (con bassa idratazione);
  • insufficienza renale acuta (in casi estremi);
  • infiammazione locale a contatto con la pelle;
  • nausea, vomito;
  • aumento degli enzimi epatici;
  • eruzioni cutanee.

Posso usare durante la gravidanza?

Le donne in gravidanza e in allattamento possono essere utilizzate solo per motivi vitali. Al momento del trattamento dovrebbe smettere di allattare.

Interazione farmacologica

Non sono state osservate interazioni di Acyclovir con altri farmaci che hanno un significato clinico. I mezzi che vengono espulsi dai reni attraverso la secrezione di tubuli possono aumentare la concentrazione del principio attivo nel sangue (ad esempio, la cimetidina).

La correzione della dose non viene eseguita a causa di una vasta gamma di regimi terapeutici.

La combinazione di Acyclovir e immunosoppressori utilizzati per il trapianto di organi aumenta la concentrazione del primo.

Istruzioni speciali

Le persone con immunodeficienza possono sviluppare una resistenza virale al farmaco, specialmente durante i corsi secondari.

Se la varicella in un bambino è lieve, non prescrivere Aciclovir. L'uso del farmaco nei bambini con l'immunità normale per la prevenzione di esacerbazione delle infezioni da herpes e per il trattamento dell'herpes zoster nei bambini non è raccomandato a causa della mancanza di informazioni cliniche.

L'uso di farmaci in / per un mese prima del trapianto di midollo osseo con ulteriore somministrazione orale riduce la mortalità.

Durante il trattamento, è necessaria la reidratazione, soprattutto per le persone anziane e quando si usano dosi elevate.

Lo strumento non influisce sulla capacità di controllare meccanismi, auto, ecc.

Cosa dicono i pazienti?

Una delle recensioni su iniezioni di Aciclovir in fiale:

"Mio fratello ha una bassa immunità. Recentemente mi sono ammalato con la varicella, fin dall'inizio la malattia era molto dura. Hanno chiamato il medico, ha prescritto la somministrazione endovenosa di Aciclovir. Lo stato ha iniziato a migliorare rapidamente, nonostante le condizioni molto gravi. Sono sicuro che sono state le iniezioni con Acyclovir a dare una mano. Nessuna complicazione, nessun effetto collaterale. Il dottore ha detto che le iniezioni di Acyclovir sono di solito prescritte per complicazioni, ma ha deciso di giocare sul sicuro e immediatamente le ha nominate. Entrò un'infermiera, istituì il sistema. Il farmaco ha dimostrato la sua efficacia. "

Eliza, 24 anni

Suggerimenti per l'ammissione dei pazienti:

  1. In ogni caso non è permesso l'auto-trattamento. Questo è un farmaco serio che può essere usato solo sotto severe indicazioni (bene, confuso con unguento, che è disponibile senza prescrizione medica).
  2. Seguire rigorosamente lo schema prescritto dal medico.
  3. Osservare scrupolosamente la frequenza e la frequenza di somministrazione: ad esempio, ogni otto ore tre volte al giorno.

È possibile evidenziare le caratteristiche dei fondi in fiale in conformità con le recensioni su di esso. Vantaggi di Acyclovir per la somministrazione endovenosa:

  1. L'assenza di effetti tossici sul corpo.
  2. Raramente si verificano reazioni avverse.
  3. Prezzo ragionevole
  4. Alta efficienza.
  1. Impossibilità di uso indipendente (è richiesto uno specialista qualificato per l'installazione del sistema).
  2. Aderenza rigorosa alla frequenza di somministrazione (ogni 8 ore).
  3. La possibilità di indebolire l'effetto con l'uso di più corsi.

Prezzo approssimativo in rubli, a seconda della forma di rilascio

In media, la bottiglia da 0,25 g costa 330-350 rubli.

Termini e condizioni di conservazione

La durata di conservazione del farmaco è di tre anni. La soluzione finita per la somministrazione parenterale viene mantenuta a una temperatura compresa tra 15 ° C e 25 ° C per non più di dodici ore.

L'introduzione di una soluzione annebbiata non è consentita, così come se i cristalli appaiono alla diluizione.

Questa composizione deve essere eliminata controllando la data di scadenza sulla confezione. Le modifiche alla soluzione possono verificarsi durante l'archiviazione non corretta (non conformità con le regole di archiviazione). Non usare mezzi scaduti.

Vacanza in farmacia

Il farmaco è rigorosamente prescritto.

analoghi

Analogico di Acyclovir in flaconi - Zovirax. La composizione del farmaco è identica. La differenza sta nel produttore. Zovirax è prodotto dalla società italiana GlaxoSmithKline. Il costo di cinque bottiglie - 1620 rubli. Acyclovir è prodotto dalla società farmaceutica russa Pharmaktivy Capital LLC. Per il prezzo, entrambi i farmaci sono approssimativamente equivalenti.