Istruzioni per la somministrazione endovenosa del farmaco Acyclovir

Virus

In alcune patologie infettive, Acyclovir viene somministrato per via endovenosa: le istruzioni per l'uso contengono informazioni su dosi, indicazioni, controindicazioni, precauzioni. Il farmaco è disponibile in confezioni convenienti da 250, 500 e 1000 mg. L'aciclovir è raccomandato allo scopo di sopprimere la replicazione del virus dell'herpes simplex. I preparati con questa sostanza sono efficaci nell'herpes simplex, in presenza di fuoco di Sant'Antonio e molte altre infezioni. L'infezione da citomegalovirus presente nel corpo è meno sensibile ad Acyclovir; Pertanto, il trattamento delle patologie ad esso associate viene effettuato in un complesso (Aciclovir è combinato con altri farmaci).

Proprietà farmacologiche

Il vantaggio di Acyclovir è che ha un potente effetto antivirale. Grazie a sostanze potenti, la medicina è diventata popolare in medicina. L'aciclovir è indicato per malattie di natura virale. Quando ha un effetto, si forma trifosfato: questo componente viene inserito nelle molecole di DNA del virus. L'impatto sul virus si verifica a livello molecolare. I componenti attivi del farmaco hanno un effetto inibitorio sulla DNA polimerasi: di conseguenza, la replicazione viene soppressa.

Le sostanze attive penetrano anche nella barriera placentare. Nel liquido cerebrospinale c'è una certa quantità di ingredienti attivi (il 50% di quelli che sono nel plasma). Acyclovir non è prescritto durante il periodo dell'allattamento al seno, poiché i principi attivi saranno rilasciati nel latte e, di conseguenza, nel corpo del bambino. Per sopprimere l'infezione, i principi attivi reagiscono con le proteine ​​plasmatiche. L'aciclovir è una medicina molto forte: non può essere assunta in modo incontrollabile! La dose ottimale è scelta dal medico.

L'emivita dal corpo, indicazioni

Se un farmaco viene somministrato ad un adulto, i principi attivi vengono rimossi dal corpo entro 3-6 ore (una certa quantità rimane nel plasma sanguigno). La maggior parte del farmaco viene escreto durante la minzione. Nelle persone anziane, Acyclovir è più difficile da espellere. Se una persona ha insufficienza renale cronica, l'emivita viene eseguita entro 24 ore.L'emodialisi ha una diminuzione della concentrazione del principio attivo nel plasma: l'emivita è di 6 ore.Se il farmaco viene somministrato a un bambino alla dose di 10 ml per kg, l'emivita è di 3-4 ore. Considera le indicazioni per la somministrazione endovenosa.

  1. L'aciclovir viene somministrato per via endovenosa con la progressione delle malattie della pelle associate alle infezioni.
  2. Il farmaco può essere prescritto con l'attivazione del virus dell'herpes.
  3. L'amministrazione può essere richiesta per il genitale, il virus rettale.
  4. L'aciclovir fornisce la prevenzione dei disturbi della pelle in cui le mucose sono colpite.
  5. Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa a persone che non hanno un'immunità sviluppata.
  6. L'aciclovir può essere prescritto a persone con stati di immunodeficienza grave (AIDS, infezione da HIV).
  7. Il farmaco viene prescritto a pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo.
  8. L'aciclovir è indicato per le infezioni che si sono manifestate a seguito dell'esposizione all'herpes zoster.

Per le patologie renali, il medico rivede il dosaggio. Ai bambini di 2 anni per la prevenzione del citomegalovirus viene assegnata la stessa dose di un adulto. L'aciclovir è efficace nelle fasi iniziali della progressione della malattia cronica. Vale la pena ricordare che qualsiasi infezione richiede un trattamento tempestivo.

  • Il farmaco può essere prescritto con l'attivazione del virus herpes simplex. L'aciclovir viene somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg per 1 kg di peso. La sostanza viene somministrata 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore
  • Se l'infezione è causata dal virus dell'herpes simplex, è necessaria la somministrazione endovenosa alla dose di 5 mg per 1 kg di peso corporeo. Si trova 3 volte al giorno con un periodo di 8 ore.
  • Se esiste una meningoencefalite erpetica, la dose è di 10 mg per 1 kg di peso, 3 volte al giorno, l'intervallo è di 8 ore.
  • Per garantire la prevenzione delle malattie che si verificano quando esposti al virus dell'herpes simplex, il medico può prescrivere Acyclovir. Dose - 5 ml per 1 kg di peso corporeo 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore.
  • La somministrazione endovenosa del farmaco è necessaria per garantire la prevenzione del citomegalovirus: dose - 500 mg per m2, frequenza 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore Il ciclo di trattamento è di 5 giorni. A seconda del tipo di virus, la terapia può richiedere diversi giorni o un mese intero. La dose massima per un adulto al giorno è di 30 mg per 1 kg di peso; Dose per i bambini - 15 ml per 1 kg di peso.
  • Il farmaco può essere assegnato al bambino con la varicella. La dose è di 250 mg per m2, la quantità è 3 volte al giorno, la frequenza di somministrazione è ogni 8 ore. Se il medicinale è prescritto per il trattamento della varicella in un bambino immunocompromesso, la dose aumenta di 2 volte.

Come viene preparata la sostanza?

Aciclovir è indicato per la somministrazione endovenosa. Una fiala del farmaco deve essere sciolta in 10 ml di acqua pura. L'acqua può essere sostituita con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Il farmaco viene utilizzato per la somministrazione endovenosa lenta, se necessario, viene somministrato flebo. La soluzione deve essere diluita in 40 ml di solvente. A seconda dell'evidenza, il contenuto della fiala può essere sciolto in 10 o 20 ml di acqua. La soluzione viene iniettata lentamente. Se necessario, il medico applica una flebo. La soluzione preparata può essere conservata per non più di 10 ore a temperatura ambiente. Se si osservano torbidità o cristallizzazione, il medicinale viene preparato di nuovo.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'aciclovir è proibito durante la gravidanza e l'allattamento, ma può essere prescritto se è necessario salvare vite umane. Se una persona ha un'immunodeficienza, i virus patologici possono essere resistenti al farmaco, specialmente nei casi in cui viene utilizzato nei corsi e ripetutamente. Se il bambino ha la varicella tollerabilmente, questo tipo di farmaci non sono prescritti. Acyclovir è prescritto ai bambini con virus herpes zoster. Come abbiamo già notato, possono prescriverlo prima del trapianto di midollo osseo. Quando si usano dosi elevate, è necessario un trattamento di reidratazione. Se il paziente anziano ha insufficienza renale, il medico prescrive una dose bassa di farmaci. Aciclovir non influisce sulla capacità di controllare le auto.

Il farmaco ha effetti collaterali.

  1. Durante l'assunzione di Acyclovir può verificarsi un mal di testa.
  2. Un altro effetto collaterale è la fatica.
  3. Alcune persone hanno livelli di bilirubina più bassi.
  4. C'è gonfiore.
  5. Sviluppare disturbi del SNC (rari).
  6. Potrebbero verificarsi nausea, vomito, sonnolenza, diarrea.
  7. In casi eccezionali, la medicina provoca coliche.
  8. Alcuni pazienti hanno allergie - un'eruzione cutanea.

Gli effetti collaterali scompaiono dopo che la persona smette di prendere il medicinale. Con l'uso frequente di Aciclovir si manifesta mancanza di respiro, gonfiore associato all'angioedema. Lo stato anafilattico si sviluppa raramente. Quando si prende Aciclovir, può comparire infiammazione locale. Se il farmaco viene utilizzato per un lungo periodo di tempo e viene somministrato a dosi elevate, si può sviluppare insufficienza epatica. In conclusione, notiamo che l'automedicazione è inaccettabile. I farmaci per qualsiasi patologia dovrebbero essere prescritti da un medico!

Aciclovir sotto forma di ampolle: informazioni sul farmaco e istruzioni per l'uso

Il rimedio include la complessa terapia delle infezioni da herpes simplex del primo e del secondo tipo (rispettivamente sulle labbra e sui genitali), così come il virus della varicella Zoster (un'infezione da herpes del terzo tipo, causa della varicella).

È noto che è impossibile curare completamente l'herpes, ma con l'aiuto di uno schema terapeutico ben scelto, la remissione a lungo termine può essere raggiunta, cioè la frequenza delle esacerbazioni può essere significativamente ridotta. Gli herpes virus del primo e del secondo tipo colpiscono principalmente la pelle e le mucose, meno spesso danneggiano gli organi interni, il sistema nervoso centrale.

Nel caso di un'infezione da herpes del primo tipo, il cosiddetto herpes "orale" (o il noto "raffreddore sulle labbra") si verifica più spesso, meno comunemente questo agente causa l'herpes genitale. L'herpes disease del secondo tipo è trasmesso sessualmente ed è la causa dell'herpes genitale.

Il quadro clinico dell'herpes è ridotto alla comparsa di papule e ulcere dolorose nella zona interessata. Il virus è più contagioso nel momento in cui compaiono i sintomi, ma può essere trasmesso anche se sono assenti.

È necessario notare che l'infezione da herpes del secondo tipo aumenta il rischio di infezione e trasmissione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Disponibile in contenitori di vetro da 250 mg per somministrazione endovenosa. Un flacone da 20 ml contiene 250 mg del principio attivo. Bottiglie di cinquanta e cento millilitri possono contenere rispettivamente 500 e 1000.

Azione farmacologica

Il farmaco mostra buoni risultati nel trattamento dei virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, oltre a Varietzel Zoster (varicella). Dopo essere entrato nella cellula infettata con un agente infettivo, il principio attivo subisce fosforilazione per rilasciare l'aciclovir trifosfato. Quest'ultimo inibisce la DNA polimerasi infettiva, previene l'ulteriore sintesi dell'acido desossiribonucleico.

farmacocinetica

Negli adulti, dopo un'infusione oraria di 2,5 mg, 5 mg e 10 mg per chilogrammo di peso corporeo, la concentrazione plasmatica massima è di 5,1 μg, 9,8 μg e 20,7 mg in un millilitro, rispettivamente. Dopo sette ore, il livello di concentrazione scende a 0,5, 0,7 e 2,3, rispettivamente.

Nei neonati di età inferiore ai tre mesi con l'introduzione di dieci milligrammi per chilogrammo di peso corporeo per un'ora con pause di 8 ore, la concentrazione massima è di 13,8 microgrammi in un millilitro di sangue, la concentrazione minima è di 2,3 microgrammi per millilitro.

Il principio attivo penetra la barriera placentare e fisiologica tra il sistema circolatorio e il sistema nervoso centrale. Il contenuto di acyclovir nel liquore è pari al 50% della quantità registrata nel plasma. L'agente penetra nel latte materno.

Non si osserva alcun effetto negativo sulle cellule umane. Il farmaco viene escreto dai reni tramite filtrazione e secrezione. L'emivita è di 2,9 ore, per i bambini - 3,8. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita è aumentata a 19,5 ore, con emodialisi - a 5,37. L'escrezione renale dei farmaci supera in modo significativo l'escrezione di creatinina, che indica l'eliminazione del farmaco attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione dei tubuli.

Meccanismo d'azione

Il meccanismo molecolare dell'azione antivirale sta nella relazione concorrenziale con la timidina chinasi (un enzima dal gruppo di chinasi che può essere sintetizzato da herpesvirus) dell'agente infettivo e la fosforilazione graduale, con conseguente formazione di mono-, di- e trifosfato. L'aciclovir trifosfato sostituisce la deossiguanosina nel DNA virale, inibisce l'attività della DNA polimerasi e interrompe il processo di replicazione.

testimonianza

Le indicazioni per l'uso di droghe sono:

  1. Infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in pazienti immunocompromessi.
  2. Infezioni primarie e ripetute causate dal virus varicella-zoster in pazienti con immunità normale e indebolita.
  3. Encefalite a causa di infezione da herpes simplex.
  4. Infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes.
  5. Prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in pazienti immunocompromessi.
  6. Infezioni primarie e ripetute causate da Varicella zoster in pazienti con immunità normale.
  7. Lesioni della pelle e delle mucose causate da una semplice infezione erpetica.
  8. Cheratite causata da herpes.

Controindicazioni

Controindicazioni da usare:

  1. Ipersensibilità al farmaco.
  2. Gravidanza (ad eccezione delle gravi malattie infettive che minacciano la vita del paziente).

Istruzioni per l'uso

Gli adulti per il trattamento delle infezioni da herpes simplex con immunità bruscamente ridotta, incluso un ridotto assorbimento nell'intestino tenue, vengono somministrati per via endovenosa (IV) 5 mg per libbra di peso tre volte al giorno ogni 8 ore.

Per le malattie causate da infezioni da herpes simplex (ad eccezione della meningoencefalite da herpes), è prescritto 5 mg per chilogrammo di peso corporeo tre volte al giorno ogni 8 ore.

La dose per l'herpes meningoencefalite è di dieci milligrammi per chilogrammo (se i reni funzionano normalmente). La terapia deve essere iniziata il prima possibile.

Per la prevenzione di infezioni erpetiche semplici con un'immunità indebolita, incluso dopo trapianto di midollo osseo e assorbimento alterato a livello intestinale, iniettato per via intramuscolare 5 mg per chilogrammo di peso corporeo tre volte al giorno.

Il dosaggio per le infezioni causate da Varicella zoster è di 5 mg per libbra tre volte al giorno, con una pausa di otto ore. Con un'immunità indebolita, la dose viene aumentata a 10 mg per chilogrammo se i reni funzionano normalmente. La terapia deve iniziare al primo segno di un'eruzione cutanea.

Per la prevenzione della malattia da citomegalovirus (CMV), 500 mg per m2 vengono prescritti tre volte al giorno. Il trattamento dura cinque giorni prima dell'operazione programmata per il cervello e per trenta giorni dopo.

Con un'immunità molto bassa negli adulti, l'iniezione endovenosa di Aciclovir è inclusa nella terapia complessa, il corso del trattamento è di un mese, quindi trasferito nella forma della compressa.

I bambini dai tre mesi ai dodici anni ricevono solitamente una dose pari a ½ della dose per adulti (250 mg per m 2 tre volte al giorno).

I bambini con immunità ridotta per la prevenzione delle infezioni da herpes del primo e del secondo tipo prescrivono una dose di 250 mg per m 2 tre volte al giorno. Una dose simile è indicata per il trattamento della varicella nei bambini.

Per il trattamento della meningoencefalite e della varicella con immunodeficienza, 500 mg / m2 è prescritto in / in 3 volte al giorno con una pausa di otto ore (se i reni funzionano normalmente).

Per la prevenzione del CMV nei bambini di età superiore a due anni, utilizzare lo stesso dosaggio degli adulti (500 mg per m2 2 tre volte al giorno per cinque giorni prima dell'intervento e per un mese dopo l'intervento).

Il dosaggio è selezionato in termini di clearance della creatinina: 5-10 mg per chilogrammo o 500 mg per m2 due volte al giorno con clearance di 25-50 ml al minuto, 2,5-5 mg per chilogrammo o 250 mg per m2 con clearance inferiore a 10 ml al minuto (se viene eseguita l'emodialisi o una dialisi peritoneale ambulatoriale permanente).

La durata del corso è determinata dalle condizioni del paziente e dalla sua reazione al trattamento eseguito. Lo strumento viene introdotto in / in da cinque a sette giorni. Per la meningoencefalite, il corso dura dieci giorni.

Termini di preparazione della soluzione per infusione

Il contenuto di una bottiglia contenente 250 mg disciolti in 10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione fisiologica sterile allo 0,9%. La composizione risultante viene somministrata come iniezione lentamente (entro un'ora) o gocciolamento, per cui il volume risultante (25 mg in un millilitro) viene ulteriormente diluito in 40 ml di solvente (volume liquido totale 50 ml, in un millilitro 5 mg).

Per la somministrazione ev, la polvere da un flaconcino (0,5 g) viene diluita in 20 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in una soluzione salina allo 0,9%. La composizione viene iniettata lentamente nell'arco di un'ora o con un contagocce (la soluzione risultante viene addizionalmente miscelata con 80 ml di solvente, il volume totale dovrebbe essere di cento millilitri).

Per la somministrazione ev, il contenuto della fiala (1 g) viene diluito in quaranta millilitri di acqua per iniezione o soluzione salina. Per la somministrazione a goccia, diluito ulteriormente con 160 ml di solvente (totale 200 ml).

I cristalli di polvere devono essere completamente sciolti nel liquido. È possibile utilizzare solo la composizione preparata al momento.

Quando si usano dosaggi fino a cinquecento milligrammi per gli adulti, il volume del liquido deve essere di almeno 100 ml. Se vengono somministrate dosi elevate (fino a mille milligrammi), il volume aumenta.

Il farmaco viene introdotto in / lentamente, a goccia, per un'ora, indipendentemente dal dosaggio. Per l'iniezione, è possibile utilizzare una pompa di iniezione con un regolatore di assunzione di liquidi.

overdose

Il sovradosaggio determina un aumento della concentrazione di creatinina e urea nel plasma e una ridotta funzione renale.

  • confusione;
  • febbre;
  • sindrome convulsa;
  • allucinazioni;
  • coma.

In caso di sovradosaggio, l'emodialisi viene effettuata (rimuove il farmaco dal corpo).

Reazioni avverse

Tra gli effetti collaterali si notano:

  • aumento della concentrazione plasmatica di creatinina (con bassa idratazione);
  • insufficienza renale acuta (in casi estremi);
  • infiammazione locale a contatto con la pelle;
  • nausea, vomito;
  • aumento degli enzimi epatici;
  • eruzioni cutanee.

Posso usare durante la gravidanza?

Le donne in gravidanza e in allattamento possono essere utilizzate solo per motivi vitali. Al momento del trattamento dovrebbe smettere di allattare.

Interazione farmacologica

Non sono state osservate interazioni di Acyclovir con altri farmaci che hanno un significato clinico. I mezzi che vengono espulsi dai reni attraverso la secrezione di tubuli possono aumentare la concentrazione del principio attivo nel sangue (ad esempio, la cimetidina).

La correzione della dose non viene eseguita a causa di una vasta gamma di regimi terapeutici.

La combinazione di Acyclovir e immunosoppressori utilizzati per il trapianto di organi aumenta la concentrazione del primo.

Istruzioni speciali

Le persone con immunodeficienza possono sviluppare una resistenza virale al farmaco, specialmente durante i corsi secondari.

Se la varicella in un bambino è lieve, non prescrivere Aciclovir. L'uso del farmaco nei bambini con l'immunità normale per la prevenzione di esacerbazione delle infezioni da herpes e per il trattamento dell'herpes zoster nei bambini non è raccomandato a causa della mancanza di informazioni cliniche.

L'uso di farmaci in / per un mese prima del trapianto di midollo osseo con ulteriore somministrazione orale riduce la mortalità.

Durante il trattamento, è necessaria la reidratazione, soprattutto per le persone anziane e quando si usano dosi elevate.

Lo strumento non influisce sulla capacità di controllare meccanismi, auto, ecc.

Cosa dicono i pazienti?

Una delle recensioni su iniezioni di Aciclovir in fiale:

"Mio fratello ha una bassa immunità. Recentemente mi sono ammalato con la varicella, fin dall'inizio la malattia era molto dura. Hanno chiamato il medico, ha prescritto la somministrazione endovenosa di Aciclovir. Lo stato ha iniziato a migliorare rapidamente, nonostante le condizioni molto gravi. Sono sicuro che sono state le iniezioni con Acyclovir a dare una mano. Nessuna complicazione, nessun effetto collaterale. Il dottore ha detto che le iniezioni di Acyclovir sono di solito prescritte per complicazioni, ma ha deciso di giocare sul sicuro e immediatamente le ha nominate. Entrò un'infermiera, istituì il sistema. Il farmaco ha dimostrato la sua efficacia. "

Eliza, 24 anni

Suggerimenti per l'ammissione dei pazienti:

  1. In ogni caso non è permesso l'auto-trattamento. Questo è un farmaco serio che può essere usato solo sotto severe indicazioni (bene, confuso con unguento, che è disponibile senza prescrizione medica).
  2. Seguire rigorosamente lo schema prescritto dal medico.
  3. Osservare scrupolosamente la frequenza e la frequenza di somministrazione: ad esempio, ogni otto ore tre volte al giorno.

È possibile evidenziare le caratteristiche dei fondi in fiale in conformità con le recensioni su di esso. Vantaggi di Acyclovir per la somministrazione endovenosa:

  1. L'assenza di effetti tossici sul corpo.
  2. Raramente si verificano reazioni avverse.
  3. Prezzo ragionevole
  4. Alta efficienza.
  1. Impossibilità di uso indipendente (è richiesto uno specialista qualificato per l'installazione del sistema).
  2. Aderenza rigorosa alla frequenza di somministrazione (ogni 8 ore).
  3. La possibilità di indebolire l'effetto con l'uso di più corsi.

Prezzo approssimativo in rubli, a seconda della forma di rilascio

In media, la bottiglia da 0,25 g costa 330-350 rubli.

Termini e condizioni di conservazione

La durata di conservazione del farmaco è di tre anni. La soluzione finita per la somministrazione parenterale viene mantenuta a una temperatura compresa tra 15 ° C e 25 ° C per non più di dodici ore.

L'introduzione di una soluzione annebbiata non è consentita, così come se i cristalli appaiono alla diluizione.

Questa composizione deve essere eliminata controllando la data di scadenza sulla confezione. Le modifiche alla soluzione possono verificarsi durante l'archiviazione non corretta (non conformità con le regole di archiviazione). Non usare mezzi scaduti.

Vacanza in farmacia

Il farmaco è rigorosamente prescritto.

analoghi

Analogico di Acyclovir in flaconi - Zovirax. La composizione del farmaco è identica. La differenza sta nel produttore. Zovirax è prodotto dalla società italiana GlaxoSmithKline. Il costo di cinque bottiglie - 1620 rubli. Acyclovir è prodotto dalla società farmaceutica russa Pharmaktivy Capital LLC. Per il prezzo, entrambi i farmaci sono approssimativamente equivalenti.

Aciclovir liofilizzato: istruzioni per l'uso

struttura

descrizione

massa porosa di bianco o bianco con una colorazione giallastra, compattata in una pillola.

Azione farmacologica

L'aciclovir è un analogo sintetico del nucleoside purinico, che ha la capacità di inibire i virus dell'herpes umano in vitro e in vivo, tra cui l'herpes simplex virus (HSV) di tipo 1 e tipo 2, la varicella zoster e il virus dell'herpes zoster (virus VZV), Virus Epstein-Barr (EBV) e citomegalovirus (CMV). Nella coltura cellulare, l'acyclovir ha l'attività antivirale più pronunciata contro HSV-1, quindi, in ordine decrescente di attività, seguono: HSV-2, VZV, EBV e CMV.

L'effetto dell'aciclovir sui virus dell'herpes (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) è altamente selettivo. L'aciclovir non è un substrato dell'enzima timidina chinasi delle cellule non infette, pertanto l'aciclovir ha una bassa tossicità per le cellule dei mammiferi. La timidina chinasi di cellule infettate con virus HSV, VZV, EBV e CMV converte l'aciclovir in monofosfato di aciclovir, un analogo nucleosidico, che viene poi sequenzialmente convertito in difosfato e trifosfato sotto l'azione degli enzimi cellulari. L'inclusione dell'aciclovir trifosfato nella catena del DNA virale e il successivo blocco della catena bloccano ulteriormente la replicazione virale del DNA.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, corsi di terapia a lungo termine o ripetuti con aciclovir possono portare alla comparsa di ceppi resistenti, pertanto un ulteriore trattamento con aciclovir può essere inefficace. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità all'aciclovir ha mostrato un contenuto relativamente basso di timidina chinasi virale, una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. L'effetto dell'aciclovir sui ceppi HSV in vitro può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. Non è stata stabilita la correlazione tra la sensibilità dei ceppi di HSV ad aciclovir in vitro e l'efficacia clinica del farmaco.

farmacocinetica

Negli adulti, la massima concentrazione di equilibrio (Cssmax) acyclovir dopo infusione di un'ora alla dose di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg e 15 mg / kg era di 22,7 mmol / l (5,1 μg / ml); 43,6 μmol / L (9,8 μg / ml); 92 μmol / l (20,7 μg / ml) e 105 μmol / 1 (23,6 μg / ml), rispettivamente. Concentrazioni minime di equilibrio di aciclovir nel plasma (Cssmina) dopo 7 ore dall'infusione, rispettivamente, pari a 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / L (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) e 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). Nei bambini di età superiore a 1 anno C comparabilessmax e Cssmin sono stati osservati ad una dose di 250 mg / m2 equivalente a 5 mg / kg (dose per gli adulti) e ad una dose di 500 mg / m2 equivalente a 10 mg / kg (dose per gli adulti). Nei neonati (da 0 a 3 mesi), che l'acyclovir è stato somministrato come infusione alla dose di 10 mg / kg per più di un'ora ogni 8 ore, Cssmax era 61,2 μmol / L (13,8 μg / ml) e Cssmin - 10,1 μmol / l (2,3 μg / ml).

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è di circa il 50% della sua concentrazione nel plasma.

L'aciclovir si lega alle proteine ​​plasmatiche in modo insignificante (9-33%), pertanto le interazioni farmacologiche dovute allo spiazzamento dai siti di legame con le proteine ​​plasmatiche sono improbabili.

Negli adulti, dopo somministrazione endovenosa di aciclovir, l'emivita di eliminazione dal plasma è di circa 2,9 ore.La maggior parte dell'aciclovir viene escreto dai reni in forma invariata. La clearance renale di acyclovir supera in modo significativo la clearance della creatinina, che indica la rimozione di aciclovir attraverso non solo la filtrazione glomerulare, ma anche la secrezione tubulare. Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossimetilguanina, che rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata nelle urine. Con la nomina di acyclovir 1 ora dopo la somministrazione di 1 g di probenecid, l'emivita di aciclovir e AUC (l'area sotto la curva concentrazione-tempo) è aumentata del 18 e del 40%, rispettivamente.

Gruppi di pazienti speciali

L'emivita di aciclovir nei neonati è di circa 3,8 ore.

Nelle persone anziane, la clearance di acyclovir diminuisce con l'età in parallelo con la diminuzione della clearance della creatinina, ma l'emivita di aciclovir varia leggermente.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita di aciclovir in media 19,5 ore, con emodialisi, l'emivita media di aciclovir è stata di 5,7 ore e la concentrazione di aciclovir nel plasma è diminuita di circa il 60%.

Indicazioni per l'uso

- trattamento di infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in soggetti immunocompromessi;

- prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in soggetti immunocompromessi;

- manifestazioni iniziali di herpes genitale in persone senza immunodeficienza;

- trattamento dell'encefalite causata dal virus dell'herpes simplex;

- trattamento delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex nei neonati e nei bambini di età pari o superiore a 3 mesi;

- trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad aciclovir o valaciclovir.

- durante la disidratazione, l'insufficienza renale, i disturbi neurologici, nel periodo di sviluppo di reazioni a farmaci citotossici (quando somministrati per via endovenosa) e con quelli con una storia, disturbi elettrolitici, grave ipossia, durante la gravidanza e l'allattamento.

- Con estrema cautela dovrebbe essere combinato il farmaco (è necessario monitorare la funzione renale) con farmaci che violano la funzionalità renale (ad esempio, ciclosporina, tacrolimus).

- L'uso combinato di aciclovir e micofenolato mofetile (un farmaco immunosoppressore) utilizzato per il trapianto di organi porta ad un aumento delle concentrazioni ematiche di aciclovir e del metabolita inattivo di micofenolato mofetile.

Periodo di gravidanza e allattamento

L'aciclovir penetra nella barriera placentare e si accumula nel latte materno. L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nel caso in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto. Dopo somministrazione orale di aciclovir alla dose di 200 mg 5 volte al giorno, l'aciclovir è stato determinato nel latte materno a concentrazioni comprese tra 0,6 e 4,1 (da 60 a 410%) delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir fino a una dose massima di 0,3 mg / kg / die. Pertanto, si raccomanda cautela nel prescrivere l'aciclovir alle donne che allattano. La decisione di interrompere l'allattamento è un dottore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è usato solo in un ospedale.

Nei pazienti con obesità, le dosi sono raccomandate come negli adulti con peso corporeo normale.

Trattamento delle infezioni causate da virus dell'herpes simplex (HSV, ad eccezione dell'encefalite da herpes) e del virus varicella-zoster e dell'herpes zoster (VZV)

Le infusioni endovenose a una dose di 5 mg / kg di peso del corpo ogni 8 ore.

Trattamento e prevenzione delle infezioni causate da HSV, VZV e herpes encefalite in pazienti con immunodeficienza

Infusioni endovenose alla dose di 10 mg / kg di peso corporeo ogni 8 ore, a condizione che venga mantenuta la funzionalità renale.

Gruppi di pazienti speciali

bambini

La dose di aciclovir per neonati e bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni viene calcolata in base alla superficie del corpo.

Per i bambini di età pari o superiore a 3 mesi con un'infezione causata dal virus dell'herpes simplex (escluso l'encefalite da herpes) o dal virus della varicella zoster, la dose raccomandata è di 250 mg per metro quadrato di superficie corporea ogni 8 ore, purché sia ​​preservata la funzione renale.

Per il trattamento delle infezioni causate dal virus varicella-zoster e dall'encefalite erpetica nei bambini con immunodeficienza, vengono prescritte infusioni endovenose di aciclovir in una dose di 500 mg per metro quadrato di superficie corporea ogni 8 ore, a condizione che la funzione renale venga preservata.

Per i neonati e i bambini fino a 3 mesi di età, le dosi di acyclovir per infusioni endovenose sono calcolate sulla base del peso corporeo.

La dose raccomandata del farmaco Acyclovir, polvere liofilizzata per la preparazione di una soluzione per infusione, per i neonati con herpes o sospettata di 20 mg / kg di peso corporeo per via endovenosa ogni 8 ore per 21 giorni per danno disseminato e danni al SNC, o per 14 giorni in caso di malattia limitata alla pelle e alle mucose.

Neonati e bambini con ridotta funzionalità renale devono aggiustare la dose in base al grado di compromissione:

Istruzioni per l'uso di unguenti e compresse Acyclovir

Da questo articolo medico può essere trovato con il farmaco Acyclovir. Le istruzioni per l'uso spiegano in quali casi è possibile assumere il medicinale, da ciò che aiuta, quali sono le indicazioni per l'uso, le controindicazioni e gli effetti collaterali. L'annotazione presenta la forma di rilascio del farmaco e la sua composizione.

Nell'articolo, medici e consumatori possono lasciare solo recensioni reali su Acyclovir, da cui è possibile scoprire se il farmaco ha aiutato nel trattamento dell'herpes negli adulti e nei bambini. Il manuale elenca gli analoghi di Acyclovir, i prezzi del farmaco nelle farmacie, così come il suo uso durante la gravidanza. Produttori di Aciclovir: AKOS, Akri, Hexal.

L'aciclovir è un farmaco antivirale efficace. Il farmaco aiuta con l'herpes genitale e orale.

Forme di rilascio e composizione

Acyclovir è prodotto sotto forma di:

  1. Unguento oftalmico al 3%.
  2. Crema per uso esterno del 5%.
  3. Lyophilisate per preparazione di soluzione per infusioni (in iniezioni).
  4. Compresse 200 mg.
  5. Unguento per uso esterno del 5%.

La composizione di unguento, crema, compresse e soluzione iniettabile come principio attivo include l'agente terapeutico antivirale - aciclovir (INN - Aciclovir) nella parte di massa secondo la forma medicinale del farmaco:

  • compresse - 200 mg o 400 mg;
  • grammo di unguento oculare - 30 mg;
  • grammo di crema - 50 mg;
  • grammo pomata - 50 mg;
  • Una bottiglia di liofilizzato - 250 mg, 500 mg o 1000 mg.

Gli ingredienti aggiuntivi dei farmaci possono variare a seconda del produttore.

Proprietà farmacologiche

L'aciclovir è un farmaco antivirale, un analogo sintetico del nucleoside della timidina, che ha un effetto altamente selettivo sui virus dell'herpes. All'interno delle cellule infette virali, la timidina chinasi virale subisce una serie di trasformazioni consecutive di aciclovir in mono-, di- e aciclovir trifosfato.

L'aciclovir trifosfato è incorporato nella catena del DNA virale e blocca la sua sintesi attraverso l'inibizione competitiva della DNA polimerasi virale. La specificità e l'altissima selettività dell'azione sono anche dovute al suo accumulo predominante nelle cellule colpite dal virus dell'herpes.

Acyclovir, le istruzioni per l'uso riportano questo, è altamente attivo contro il virus Herpes simplex di tipo 1 e 2; virus varicella-zoster (Varicella zoster); Virus Epstein-Barr (i tipi di virus sono elencati in ordine crescente di concentrazione di aciclovir travolgente minima). Moderatamente attivo contro il citomegalovirus.

Quando herpes impedisce nuovi elementi malattia, riduce la probabilità di diffusione cutanea e complicazioni viscerali accelera croste istruzione, riduce il dolore nella fase acuta di herpes zoster.

Cosa aiuta Acyclovir

Le indicazioni per l'uso includono:

  • Acyclovir gel e unguento (Acry, Synthesis, Ozone, Vertex, ecc.) Sono utilizzati esternamente nel trattamento (più spesso complesso) delle eruzioni cutanee erpetiche provocate dai ceppi I e II dell'herpes simplex (compresa la sua forma genitale), nonché nel trattamento delle manifestazioni esterne herpes zoster e varicella.
  • Le compresse di Aciclovir-Acre (Akos, Nizhfarm) e altri produttori, nonché il liofilizzato, sono indicate allo scopo di prevenire o trattare stati di malattie infettive primarie, secondarie e ricorrenti provocate da ceppi di Herpes simplex di tipo I e II (incluso l'herpes) forma e varietà di varicella zoster (fuoco di Sant'Antonio e varicella).
  • L'uso sistemico di queste forme di dosaggio del farmaco può essere praticato sia in relazione a pazienti con immunità normale, sia in pazienti con immunodeficienza, tra cui l'infezione da HIV e gli stati post-trapianto.
  • L'unguento oculare è usato per trattare la cheratite erpetica, provocata da herpes simplex di tipo I e II (è possibile utilizzare prima un collirio).

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Acyclovir è prescritto per via orale, per via endovenosa e come applicazione topica (crema e unguento).

compresse

Applicato con infezioni causate dal virus dell'herpes simplex, nonché per la prevenzione di questa malattia in pazienti con compromissione del sistema immunitario. Le compresse di Acyclovir sono anche usate in pazienti con herpes zoster.

Per i bambini sopra i 2 anni e gli adulti con herpes simplex, 1 compressa di Acyclovir viene prescritta 5 volte al giorno, con l'herpes zoster - 4 compresse 5 volte al giorno. Per prevenire l'infezione, devi prendere 1 compressa 4 volte al giorno.

Per i bambini fino a due anni, la metà della dose è prescritta per gli adulti. Non è raccomandato prescrivere Acyclovir ai neonati. Il corso medio del trattamento è di 5 giorni, con l'herpes zoster si consiglia di assumere il farmaco per altri 3 giorni dopo il recupero.

iniezioni

Per via endovenosa prescritta ad adulti e bambini di età superiore a 12 anni ad una dose di 5 mg per kg di peso corporeo 3 volte al giorno dopo 8 ore. Per l'herpes zoster con sistema immunitario compromesso, la dose per somministrazione endovenosa è di 10 mg per kg ogni 8 ore. I bambini da tre mesi a 12 anni vengono somministrati per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg.

Per somministrazione endovenosa, diluito. La fiala di Acyclovir (250 ml) viene diluita in 10 ml di cloruro di sodio allo 0,9% o solvente. Secondo le istruzioni, il farmaco può essere somministrato come iniezione molto lentamente (entro un'ora) o utilizzato in una flebo IV, per cui la soluzione risultante deve essere diluita in 50 ml di solvente. In caso di violazione della funzione escretoria dei reni e negli anziani, la dose deve essere ridotta.

Unguento per occhi e crema

È usato per l'infiammazione della cornea, che è causata dal virus dell'herpes simplex (cheratite herpetica). L'unguento Aciclovir deve essere posto nel sacco congiuntivale 5 volte al giorno con un intervallo di 4 ore. La durata del trattamento con unguento è di circa 7-10 giorni.

L'unguento deve essere utilizzato per altri 3 giorni dopo la scomparsa dei sintomi della malattia. La crema di Acyclovir viene utilizzata su aree della pelle e delle mucose che sono colpite dal virus dell'herpes simplex (sulle labbra, sui genitali). Secondo le istruzioni, Acyclovir sotto forma di crema viene applicato sulla superficie 5 volte al giorno, il corso del trattamento varia da 5 a 10 giorni a seconda della gravità della malattia.

Istruzioni e dosaggi per le malattie

Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da Herpes simplex tipo 1 e 2

L'Acyclovir viene prescritto 200 mg 5 volte al giorno per 5 giorni con intervalli di 4 ore durante il giorno e con un intervallo di 8 ore per la notte. Nei casi più gravi della malattia, il corso del trattamento può essere esteso da una prescrizione del medico a 10 giorni.

Come parte della terapia complessa per l'immunodeficienza grave, incl. con un quadro clinico sviluppato dell'infezione da HIV, comprese le manifestazioni cliniche precoci dell'infezione da HIV e lo stadio dell'AIDS; dopo trapianto di midollo osseo o in violazione dell'assorbimento intestinale, sono prescritti 400 mg 5 volte al giorno.

Il trattamento deve iniziare il più presto possibile dopo l'inizio dell'infezione; in caso di recidive, l'aciclovir è prescritto nel periodo prodromico o quando compaiono i primi elementi dell'eruzione.

Prevenzione delle recidive di infezioni causate da Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti con stato immunitario normale

La dose raccomandata è di 200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore) o 400 mg 2 volte al giorno (ogni 12 ore). In alcuni casi, le dosi più basse sono efficaci: 200 mg 3 volte al giorno (ogni 8 ore) o 2 volte al giorno (ogni 12 ore).

Prevenzione delle infezioni causate da Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti immunocompromessi

La dose raccomandata è di 200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore). In caso di immunodeficienza pronunciata (ad esempio dopo trapianto di midollo osseo) o in violazione dell'assorbimento intestinale, la dose viene aumentata a 400 mg 5 volte al giorno. La durata del decorso profilattico della terapia è determinata dalla durata del rischio di infezione.

Trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster (varicella)

Assegnare 800 mg 5 volte al giorno ogni 4 ore durante il giorno e con un intervallo di 8 ore durante la notte. La durata del trattamento è di 7-10 giorni.

Assegnare 20 mg / kg 4 volte al giorno per 5 giorni (dose singola massima di 800 mg), per bambini da 3 a 6 anni: 400 mg 4 volte al giorno, più di 6 anni: 800 mg 4 volte al giorno entro 5 giorni. Il trattamento deve iniziare quando compaiono i primi segni o sintomi di varicella.

Trattamento per infezioni da herpes zoster (fuoco di Sant'Antonio)

Assegnare 800 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore per 5 giorni. I bambini di età superiore ai 3 anni, il farmaco viene prescritto nella stessa dose degli adulti.

Trattamento e prevenzione delle infezioni causate da Herpessimplex tipo 1 e 2, pazienti pediatrici con immunodeficienza e normale stato immunitario

Bambini da 3 anni a 6 anni - 400 mg; oltre 6 anni - 800 mg 4 volte al giorno. Una dose più accurata viene determinata alla velocità di 20 mg / kg di peso corporeo, ma non più di 800 mg. Il corso del trattamento è di 5 giorni. Non sono disponibili dati sulla prevenzione della ricorrenza di infezioni causate dal virus dell'herpes simplex e sul trattamento dell'herpes zoster nei bambini con livelli normali di immunità.

Per il trattamento di bambini di età superiore ai 3 anni, 800 mg di aciclovir vengono prescritti 4 volte al giorno ogni 6 ore (nonché per il trattamento di adulti con immunodeficienza). Nella vecchiaia c'è una diminuzione della clearance di acyclovir nel corpo in parallelo con una diminuzione della clearance della creatinina. Assunzione di grandi dosi del farmaco all'interno, dovrebbe ricevere una quantità sufficiente di liquido. In caso di insufficienza renale è necessario risolvere il problema della riduzione della dose del farmaco.

Effetti collaterali

Le compresse in alcuni casi possono causare i seguenti effetti collaterali:

  • stanchezza;
  • eritropenia;
  • perdita di capelli;
  • vertigini;
  • dolore addominale;
  • mal di testa;
  • allergia ai farmaci (reazioni di ipersensibilità);
  • eruzione cutanea;
  • sonnolenza o insonnia;
  • leucopenia;
  • aumento dei livelli sierici di enzimi epatici, bilirubina, creatinina, urea (transitoria);
  • nausea o vomito;
  • febbre;
  • allucinazioni;
  • linfocitopenia;
  • diarrea;
  • diminuzione della concentrazione.

Le iniezioni possono portare allo sviluppo di tali effetti collaterali:

  • encefalopatia (manifestata da sonnolenza, confusione, psicosi, allucinazioni, tremore, agitazione, convulsioni e persino coma);
  • eritema;
  • cristalluria;
  • nausea o vomito;
  • insufficienza renale (acuta);
  • infiammazione, flebiti nell'area di somministrazione.
  • infiammazioni (se accidentalmente applicate alle mucose);
  • sensazioni di bruciore;
  • eruzione cutanea o prurito;
  • peeling.

Le forme medicinali esterne del farmaco (crema, pomata) raramente diventano la causa di:

  • pelle secca;
  • allergia ai farmaci (reazioni di ipersensibilità).

In alcuni casi, l'unguento oculare può causare:

  • blefarite;
  • cheratite puntata;
  • congiuntiviti;
  • sensazione di bruciore

Controindicazioni

Una controindicazione assoluta all'uso di aciclovir è l'ipersensibilità al valaciclovir e all'aciclovir. Inoltre per compresse: età da bambini fino a 3 anni, il periodo di allattamento al seno. Sotto forma di compresse somministrate con estrema cautela quando:

  • vecchiaia;
  • reazioni neurologiche o anomalie in risposta a farmaci citotossici (inclusa una storia);
  • la gravidanza;
  • insufficienza renale;
  • persone che assumono alte dosi, soprattutto sullo sfondo della disidratazione.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Il principio attivo penetra nella barriera placentare e si accumula nel latte materno. L'uso del farmaco Acyclovir durante la gravidanza è possibile solo nel caso in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto. Se è necessario prendere acyclovir durante l'allattamento richiede l'interruzione dell'allattamento al seno.

Istruzioni speciali

L'uso di Acyclovir non è raccomandato per gravi disturbi funzionali dei reni. Va tenuto presente che quando si usa il farmaco, esiste il rischio di insufficienza renale grave dovuta alla formazione di un precipitato dai cristalli del farmaco (specialmente con l'uso combinato di farmaci nefrotossici, con carico d'acqua insufficiente e in pazienti con insufficienza renale).

Il farmaco sotto forma di forme di dosaggio per uso esterno (crema, unguento) non deve essere applicato alle mucose della vagina, agli occhi, alla bocca. Quando si trattano gli herpes genitali, dovrebbero essere usati i preservativi o il sesso dovrebbe essere evitato, poiché la somministrazione di Acyclovir non impedisce la trasmissione del virus ai partner sessuali.

Quando si assume il farmaco è necessario monitorare la funzione dei reni (analisi del livello di creatinina nel plasma sanguigno e azoto ureico nel sangue). La terapia dei pazienti anziani deve essere effettuata con un sufficiente aumento del carico idrico e sotto stretto controllo medico.

interazione

Quando si diluisce il liofilizzato, si deve tenere conto della reazione alcalina (pH 11) di questa forma di dosaggio del preparato. L'appuntamento combinato con probenecid aiuta a ridurre la secrezione tubulare di aciclovir, che porta ad un aumento del suo contenuto sierico e allungamento di T1 / 2.

L'uso combinato con agenti terapeutici nefrotossici aumenta gli effetti nefrotossici, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Con l'uso simultaneo di immunostimolanti, c'è un aumento dell'efficacia del farmaco.

L'uso simultaneo con zidovudina nel trattamento di pazienti con infezione da HIV non ha rivelato alcun cambiamento significativo nelle caratteristiche farmacocinetiche di entrambi i farmaci terapeutici.

La terapia di associazione con micofenolato mofetile può causare un aumento dell'AUC dell'aciclovir e del metabolita inattivo del micofenolato mofetile.

Analoghi della droga Acyclovir

Analoghi completi sulla sostanza attiva:

  1. Atsiklostad.
  2. Atsigerpin.
  3. Aciclovir forte.
  4. Acyclovir Hexal (Belupo; Sandoz; -AKOS; -Akri; -Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Viroleks.
  7. Vero Acyclovir.
  8. Gerperaks.
  9. Gerpesin.
  10. Gerviraks.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. Medovir.
  16. Tsiklovir.
  17. Tsitivir.
  18. Tsiklovaks.
  19. Supraviran.

Nelle farmacie, il prezzo di acyclovir unguento (Mosca) per uso esterno di 0,05 è di 18 rubli per provetta da 10 g La crema costa 29 rubli per 5 g Il prezzo dell'aciclovir - Le compresse di Acri raggiungono 55 rubli per 20 pezzi da 200 mg. Unguento oculare 0.03 può essere acquistato per 134 rubli per 5 g.

Zovirax per iniezione - istruzioni per l'uso ufficiali

(Informazioni per i professionisti)

Numero di registrazione:

Nome commerciale:

Nome internazionale non proprietario:

Nome chimico:

Forma di dosaggio:

Lyophilisate per preparazione di soluzione per amministrazione endovenosa

Descrizione:

Polvere liofilizzata di colore bianco o quasi bianco.

La composizione del farmaco:

Principio attivo:
Aciclovir alla dose di 250 mg.

Altri ingredienti:
Idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Gruppo farmacologico:

Codice ATC J05AB01.

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

farmacodinamica

Meccanismo d'azione

L'aciclovir è un analogo sintetico del nucleoside purinico, che ha la capacità di inibire i virus dell'herpes umano in vitro e in vivo, tra cui il virus dell'herpes simplex (HSV) di tipo 1 e tipo 2, la varicella zoster e il virus dell'herpes zoster (HSV), virus Epstein Barr (EBV) e citomegalovirus (CMV). Nella coltura cellulare, l'acyclovir ha l'attività antivirale più pronunciata contro HSV-1, quindi, in ordine decrescente di attività, seguono: HSV-2, VZV, EBV e CMV.

L'effetto dell'aciclovir sui virus dell'herpes (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) è altamente selettivo. L'aciclovir non è un substrato dell'enzima timidina chinasi delle cellule non infette, pertanto l'aciclovir è poco tossico per le cellule di mammifero. La timidina chinasi di cellule infettate con i virus di HSV, VZV, EBV e CMV converte l'aciclovir in monofosfato di aciclovir, un analogo nucleosidico, che viene quindi sequenzialmente convertito in difosfato e trifosfato dall'azione degli enzimi cellulari. L'inclusione di trifosfato di aciclovir nella catena del DNA virale e il successivo blocco della terminazione della catena ripetono ulteriormente la replicazione del DNA virale.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, cicli di terapia a lungo termine o ripetuti con aciclovir possono portare alla comparsa di ceppi resistenti e pertanto un ulteriore trattamento con aciclovir può essere inefficace. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità all'aciclovir ha mostrato un contenuto relativamente basso di timidina chinasi virale, una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. L'effetto dell'aciclovir sui ceppi HSV in vitro può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. Non è stata stabilita la correlazione tra la sensibilità dei ceppi di HSV ad aciclovir in vitro e l'efficacia clinica del farmaco.

farmacocinetica

Negli adulti, dopo somministrazione endovenosa di aciclovir, l'emivita di eliminazione dal plasma è di circa 2,9 ore.La maggior parte del farmaco viene escreto dai reni in forma invariata. La clearance renale di acyclovir supera in modo significativo la clearance della creatinina, che indica la rimozione di aciclovir attraverso non solo la filtrazione glomerulare, ma anche la secrezione tubulare. Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossi-metilguanina, che rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata nelle urine. Con la nomina di acyclovir 1 ora dopo la somministrazione di 1 g di probenecid, l'emivita di acyclovir e l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo sono aumentate del 18 e del 40%, rispettivamente.

Negli adulti, le concentrazioni massime medie (Cmax) di acyclovir un'ora dopo l'infusione alla dose di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg e 15 mg / kg erano 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) e 105 μmol (23,6 μg / ml), rispettivamente. Cmin 7 ore dopo l'infusione, rispettivamente, era 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) e 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Nei bambini di età superiore ad 1 anno sono stati osservati Cmax e Cmin simili a una dose di 250 mg / m2 invece di 5 mg / kg (dose per adulti) e ad una dose di 500 mg / m2 invece di 10 mg / kg (dose per adulti). Nei neonati (da 0 a 3 mesi), in cui l'acyclovir veniva somministrato per infusione per più di un'ora ogni 8 ore, la Cmax era 61,2 μmol (13,8 μg / ml) e Cmin era 10,1 μmol (2,3 μg / ml). La loro emivita è stata di 3,8 ore.

Nelle persone anziane, la clearance di acyclovir diminuisce con l'età in parallelo con la diminuzione della clearance della creatinina, ma l'emivita di aciclovir varia leggermente.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita di aciclovir era in media di 19,5 ore e durante l'emodialisi, l'emivita media di aciclovir era 5,7 ore e la concentrazione di aciclovir nel plasma diminuiva di circa il 60%.

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è pari a circa il 50% della sua concentrazione plasmatica.

L'aciclovir è leggermente legato alle proteine ​​plasmatiche (9-33%), quindi è improbabile che si verifichino interazioni farmacologiche a causa dell'affollamento dei siti di legame alle proteine.

INDICAZIONI PER L'USO

  • Trattamento delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex
  • Prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in pazienti immunocompromessi
  • Trattamento delle infezioni da varicella-zoster e herpes zoster
  • Trattamento delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex nei neonati
  • Prevenzione delle infezioni da CMV in pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo.

È stato dimostrato che alte dosi di Zovirax per via endovenosa riducono la frequenza di insorgenza e ritardano lo sviluppo dell'infezione da CMV. Se, dopo una terapia per infusione con Zovirax ad alto dosaggio, Zovirax viene somministrato per somministrazione orale a dosi elevate per 6 mesi, la mortalità e l'incidenza della viremia sono ridotte.

CONTROINDICAZIONI

Zovirax è controindicato in caso di ipersensibilità ad aciclovir o valaciclovir e durante l'allattamento.

Deve essere usato con cautela durante la disidratazione, l'insufficienza renale, i disturbi neurologici, durante lo sviluppo di reazioni a farmaci citotossici (quando somministrati per via endovenosa) e con quelli della storia, durante la gravidanza.

Dosaggio e somministrazione

adulti

Nei pazienti con obesità, i dosaggi sono raccomandati come negli adulti con un peso corporeo normale.

Trattamento delle infezioni causate da HSV (eccetto l'encefalite erpetica) e VZV.
Le infusioni endovenose a una dose di 5 mg / kg ogni 8 ore.

Trattamento di infezioni causate da VZV ed encefalite da herpes in pazienti immunocompromessi.
Infusioni endovenose alla dose di 10 mg / kg ogni 8 ore durante la normale funzione renale.

Prevenzione dell'infezione da CMV durante il trapianto di midollo osseo
500 mg / m 2 per via endovenosa 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore. La durata del trattamento da 5 giorni prima del trapianto e fino a 30 giorni dopo il trapianto.

bambini

Le dosi di Zovirax per le infusioni endovenose nei bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni sono calcolate in base alla superficie del corpo.

Nei neonati, le dosi sono calcolate in base al peso corporeo. Per le infezioni causate da HSV, si raccomanda una dose di 10 mg / kg ogni 8 ore.

Trattamento delle infezioni causate da HSV (eccetto l'encefalite erpetica) e VZV.
Le infusioni endovenose a una dose di 250 mg / m2 ogni 8 ore.

Trattamento di encefalite erpetica e infezioni causate da VZV in bambini con immunodeficienza.
Infusioni endovenose alla dose di 500 mg / m2 ogni 8 ore durante la normale funzione renale.

Prevenzione dell'infezione da CMV nei bambini di età superiore a 2 anni.
Piccoli dati suggeriscono che ai bambini di età superiore a 2 anni sottoposti a trapianto di midollo osseo può essere prescritta una dose per adulti di Zovirax per via endovenosa.

Nei bambini con ridotta funzionalità renale, è necessario un aggiustamento della dose in base al grado di insufficienza renale.

Pazienti anziani

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir nel corpo diminuisce parallelamente alla diminuzione della clearance della creatinina. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alla riduzione della dose di Zovirax negli anziani con ridotta clearance della creatinina.

Insufficienza renale

Le infusioni endovenose di Zovirax devono essere somministrate con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Viene proposto il seguente schema di aggiustamento della dose, in base al grado di riduzione della clearance della creatinina.