Iniezioni di Herpes: Iniezioni antivirali e immunomodulanti

Sintomi

Iniezioni di herpes sono necessarie solo in caso di infezione estesa o spesso ricorrente. Di solito, tale condizione si verifica in assenza di trattamento della malattia nella fase acuta o immunità sufficientemente bassa causata da un ritmo malsano della vita, trapianto di midollo osseo o altri virus (ad esempio l'HIV).

L'iniezione di farmaci anti-peptici deve essere effettuata esclusivamente su prescrizione di un medico che abbia studiato l'intera storia del paziente. La scelta del farmaco si basa sulle condizioni del paziente e sulle sue altre caratteristiche individuali. L'uso di tali mezzi seri senza consultare un medico può aggravare significativamente la situazione.

Il trattamento dell'herpes con iniezioni può essere antivirale, immunomodulatore o combinato. Una terapia adeguata ritarderà la ricaduta per 3-5 anni (tenendo conto dello stile di vita sano del paziente). Per prolungare il periodo di remissione, è raccomandata la profilassi annuale con agenti non iniettabili.

Iniezioni di virus dell'herpes

I farmaci in questo gruppo sono divisi in due tipi: a base di erbe e aciclovir. Alcuni agiscono sui sintomi della malattia, lo smussano e lo mettono in remissione, altri - penetrano nelle cellule infette e bloccano la loro riproduzione e attività a livello del DNA (la cosiddetta chemioterapia).

I farmaci più comunemente usati sono:

Questi farmaci inibiscono l'attività delle cellule infette di herpes, penetrando nel loro DNA. Le cellule sane non sono influenzate. La scelta di un particolare farmaco dipende dalla presenza / assenza di resistenza del virus ad esso e dalla storia del paziente. Tutte le sostanze sono prodotte sotto forma di polveri diluite per iniezione e 250 e 500 mg.

Regole per l'uso di Acyclovir e dei suoi analoghi (Zovirax, Gerpevir):

  1. Ogni 250 mg di polvere viene diluito in 10 ml di acqua sterile o in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Nella soluzione risultante aggiungere altri 40 ml di solvente.
  2. Dosaggio per adulti e bambini sopra i 12 anni - 5 mg / kg di peso del paziente. I bambini piccoli riducono il dosaggio della metà. A 3 mesi per usare il farmaco non è raccomandato.
  3. Se un paziente ha l'herpes meningoencefalite, il dosaggio viene aumentato a 10 mg / kg.
  4. La dose giornaliera massima è di 30 mg / kg.
  5. La frequenza delle iniezioni - ogni 8 ore tre volte al giorno.
  6. Il farmaco viene somministrato a goccia, che dura almeno un'ora.
  7. La terapia di solito dura 5-7 giorni, a volte è prolungata per altri 3 giorni.
  8. Se il paziente ha un'immunodeficienza pronunciata, il corso terapeutico dura un mese, dopodiché passano alle pillole.

Uso di Valaciclovir. Il medico prescrive il dosaggio esatto, ma di solito è 450 mg una o due volte al giorno. I bambini sotto i 12 anni sono controindicati. Il trattamento richiede meno tempo rispetto all'utilizzo di aciclovir.

Istruzioni per l'uso Ganciclovir:

  1. La dose richiesta della sostanza viene raccolta dal flaconcino e miscelata con 100 ml di soluzione per infusione.
  2. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa, in modo simile a Acyclovir (lentamente).
  3. Il dosaggio di una persona adulta è 5 mg / kg, con insufficienza renale - 2,5 mg / kg.
  4. L'assunzione di droga viene effettuata due volte al giorno a intervalli di tempo regolari (12 ore).
  5. La durata del trattamento è di 2-3 settimane.
  6. Se Ganciclovir viene prescritto come terapia di mantenimento (per immunodeficienza grave), viene assunto a 5 mg / kg al giorno o 6, con pause di due giorni ogni 5 giorni.
  7. Il paziente ha bisogno di prendere molta acqua.

Raccomandazioni per l'uso di Panavir:

  1. Non è necessario diluire Panavir - è venduto in fiale da 200 ml, che è il dosaggio raccomandato per gli adulti. Il farmaco viene somministrato lentamente per via endovenosa.
  2. Il corso è di due iniezioni, l'intervallo tra cui è di 1-2 giorni.
  3. Se necessario, la terapia viene ripetuta dopo un mese.
  4. Le infezioni da herpes nelle persone con artrite reumatoide sono trattate più a lungo - sono necessarie 5 iniezioni a intervalli uguali. Il corso può essere ripetuto in 2 mesi.
  5. I pazienti di età compresa tra 12 e 18 anni hanno prescritto il dosaggio a metà. I bambini più giovani del farmaco sono controindicati.

immunomodulatori

L'aciclovir e tutti i suoi derivati, così come i preparati a base di erbe (Panavir) non sono in grado di sopprimere in modo affidabile il virus dell'herpes. Allevia i sintomi, "sopprime" l'infezione, ma solo temporaneamente. La recidiva non può essere evitata, ma il periodo del suo aspetto può essere ritardato, se si dà al sistema immunitario un impulso a lavorare.

Pertanto, gli ultimi 20 anni nel trattamento dell'herpes hanno utilizzato immunomodulatori. Questi farmaci sono prescritti dopo un ciclo di farmaci antivirali al fine di ripristinare le difese naturali del corpo, bloccando così la possibilità della sua attivazione.

In pratica, le seguenti iniezioni di immunomodulatore sono più comunemente usate:

Cycloferon è un farmaco molto diffuso che sconfigge rapidamente il virus dell'herpes. Schema terapeutico: iniettare per via intramuscolare o endovenosa 2-4 ml del farmaco 10 volte - nei primi due giorni senza interruzione, la 3a iniezione il 4o giorno, altri due colpi ogni 2 giorni. Le rimanenti 4 iniezioni vengono somministrate a intervalli di 3 giorni. Un totale di 23 giorni, il paziente riceve 2,5-5 g del farmaco.

Leukinferon: un farmaco a base di interferone. Il dosaggio prescritto è diluito in sodio cloruro 0,9% (50 ml). In media, i pazienti sono invitati a prendere 1-3 milioni di UI all'inizio del trattamento ogni giorno, quando la malattia scompare - a intervalli di 1-3 giorni. Il corso dura 2-3 settimane (10-15 iniezioni).

Neovir - con la forma acuta di herpes prescritto per ricevere 250-500 mg del farmaco al giorno per 3 giorni, poi altre 3 iniezioni con una pausa in due giorni. Terapia di mantenimento per immunodeficienza grave - 1 iniezione di 250 mg quattro volte alla settimana, quindi una pausa per un mese.

Il polianidonio è una droga domestica senza analoghi, efficace anche quando il virus è resistente all'aciclovir. Gli adulti di solito prescrivono 6 mg di farmaco per via intramuscolare o gocciolano ogni giorno per 3 giorni, poi altri 2-7 iniezioni a giorni alterni. Con l'herpes ricorrente, la stessa dose del farmaco viene somministrata 10 volte a giorni alterni in combinazione con farmaci antivirali.

Inoltre, per l'herpes, i medici prescrivono altri immunomodulatori: Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Tutte le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. E non è un'istruzione per l'auto-trattamento. In caso di malessere, contattare il medico.

Aciclovir (Aciclovir)

contenuto

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza acyclovir

Nome chimico

2-ammino-1,9-diidro-9 - [(2-idrossietossi) metil] -6H-purin-6-one (come sale di sodio)

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanze Aciclovir

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Aciclovir

L'aciclovir è una polvere cristallina bianca, la massima solubilità in acqua (a 37 ° C) è di 2,5 mg / ml, peso molecolare 225,21. Aciclovir sale di sodio - la massima solubilità in acqua (a 25 ° C) supera 100 mg / ml, peso molecolare 247,19; la soluzione preparata (50 mg / ml) ha un pH di circa 11.

farmacologia

È un analogo sintetico dei nucleosidi purinici. Dopo aver inserito le cellule infette contenenti timidina chinasi virale, l'aciclovir viene fosforilato e convertito in aciclovir monofosfato, che viene convertito in difosfato sotto l'influenza della guanilato chinasi cellulare e quindi sotto l'azione di diversi enzimi cellulari in trifosfato. L'aciclovir trifosfato interagisce con la DNA polimerasi virale, entra nella catena del DNA virale, rompe la catena e blocca l'ulteriore replicazione del DNA virale senza danneggiare le cellule ospiti.

L'aciclovir inibisce la replicazione in vitro e in vivo dei virus dell'herpes umano, compresi i seguenti (elencati in ordine decrescente dell'attività antivirale di aciclovir nella coltura cellulare): Herpes simplex virus 1 e 2 tipi, virus della varicella zoster, virus Epstein-Barr e CMV.

Con il trattamento a lungo termine o l'uso ripetuto di aciclovir in pazienti con immunodeficienza marcata, si sviluppa la resistenza di Herpes simplex e virus Varicella zoster ad acyclovir. La maggior parte degli isolati clinici derivati ​​da pazienti resistenti all'aciclovir mostrano una deficienza relativa della timidina chinasi virale o una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi.

Quando herpes impedisce nuovi elementi malattia, riduce la probabilità di diffusione cutanea e complicazioni viscerali accelera croste istruzione, riduce il dolore nella fase acuta di herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Quando l'ingestione è parzialmente assorbita dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità - 20% (15-30%), non dipende dalla forma di dosaggio, diminuisce con l'aumentare della dose; il cibo non ha effetti significativi sull'assorbimento di aciclovir. Dopo l'ingestione di 200 mg di aciclovir ogni 4 ore negli adulti, i valori medi di equilibrio di Cmax - 0,7 μg / ml e Cmin - 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 h.

Dopo gocciolamento IV negli adulti, valori medi di Cmax 1 ora dopo l'infusione in una dose di 2,5; 5 e 10 mg / kg era 5,1; 9,8 e 20,7 μg / ml, rispettivamente. Cmin 7 ore dopo l'infusione, rispettivamente, era 0,5; 0,7 e 2,3 μg / ml. Nei bambini di età superiore a 1 anno di valore Сmax e Cmin quando somministrati in dosi di 250 e 500 mg / m2, erano simili a quelli negli adulti alle dosi di 5 e 10 mg / kg, rispettivamente. Nei neonati e nei bambini di età inferiore ai 3 mesi, in cui l'aciclovir è stato somministrato a una dose di 10 mg / kg di flebo per 1 ora ogni 8 ore.max era 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Il legame alle proteine ​​è basso (9-33%). Passa attraverso la BBB, la barriera placentare, si trova nel latte materno (alla dose di 1 g / die per via orale, 0,3 mg / kg entra nel latte materno del bambino). Penetra negli organi, nei tessuti e nei fluidi corporei, inclusi cervello, reni, fegato, polmoni, umore acqueo, liquido lacrimale, intestino, muscoli, milza, utero, membrana mucosa e secrezioni vaginali, sperma, liquido cerebrospinale e contenuto di vescicole erpetiche. Le più alte concentrazioni si trovano nei reni, fegato e intestino. La concentrazione nel liquido cerebrospinale è del 50% di quella nel plasma. Metabolizzato nel fegato, sotto l'azione dell'alcol e dell'aldeide deidrogenasi e, in misura minore, dell'aldeide ossidasi nei metaboliti inattivi. Il metabolismo dell'aciclovir non è associato agli enzimi del citocromo P450.

La via principale di eliminazione è attraverso i reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Se assunto per via orale, circa il 14% viene escreto invariato e il 45-79% per l'iniezione endovenosa. Il principale metabolita presente nelle urine è la 9-carbossimetossimetilguanina. Il principale metabolita rappresenta fino al 14% (con normale funzionalità renale). Meno del 2% viene escreto nelle feci, le tracce vengono determinate nell'aria espirata.

T1/2 se ingerito negli adulti - 2,5-3,3 ore T1/2 con a / nell'introduzione: negli adulti - 2,9 ore, in bambini e adolescenti da 1 anno a 18 anni - 2,6 ore, in bambini sotto i 3 mesi - 3,8 ore (con l'introduzione di / flebo 10 mg / kg per 1 ora 3 volte al giorno). In pazienti con insufficienza renale cronica T1/2 - 19,5 ore, in emodialisi - 5,7 ore, con dialisi peritoneale continua ambulatoriale - 14-18 ore Con una singola seduta di emodialisi per 6 ore, la concentrazione plasmatica di aciclovir diminuisce del 60%, durante la dialisi peritoneale, la clearance di aciclovir è significativamente non cambia.

Quando applicato sulla pelle interessata (ad esempio, con herpes zoster), l'assorbimento è moderato; nei pazienti con funzionalità renale normale, le concentrazioni sieriche sono fino a 0,28 μg / ml e nei casi di funzionalità renale compromessa, fino a 0,78 μg / ml. Escreto dai reni (circa il 9% della dose giornaliera).

L'unguento oculare penetra facilmente nell'epitelio corneale e crea una concentrazione terapeutica nel liquido oculare.

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità, teratogenicità

Nei ratti e nei topi che hanno ricevuto acyclovir in dosi fino a 450 mg / kg / die attraverso il tubo gastrico (con i valori di Cmax erano 3-6 volte più alti negli esseri umani che nei topi e 1-2 volte più alti nei ratti), nessun effetto cancerogeno è stato trovato.

Acyclovir ha mostrato un effetto mutageno in alcuni test: su 16 test in vivo e in vitro per la tossicità genica di aciclovir, i risultati di 5 test sono stati positivi.

L'aciclovir non ha avuto effetti sulla fertilità e sulla riproduzione nei topi quando somministrato per via orale a dosi di 450 mg / kg / die e nei ratti quando s / c somministrato in una dose di 50 mg / kg / die, mentre i livelli plasmatici erano 9-18 volte più alti ( nei topi) o 8-15 volte superiore (nei ratti) rispetto agli umani. Alla dose più alta (50 mg / kg / giorno s / c) nei ratti e nei conigli (i livelli plasmatici erano 11-22 o 16-31 quelli nell'uomo), è stata riscontrata una diminuzione dell'efficienza dell'impianto.

Teratogenicità. L'aciclovir non ha avuto un effetto teratogeno quando somministrato durante l'organogenesi ai topi (450 mg / kg / die, per via orale), ai conigli (50 mg / kg / die, s / ce iv), nonché nel test standard nei ratti (50 mg / kg / giorno, s / c).

Non sono stati condotti studi sulla cancerogenicità dell'aciclovir quando usato esternamente.

Nell'uomo non ci sono violazioni della spermatogenesi, della motilità o della morfologia degli spermatozoi. Tuttavia, alte dosi di aciclovir - 80 o 320 mg / kg / die per via intraperitoneale nei ratti, così come 100 o 200 mg / kg / die nei cani - hanno causato atrofia testicolare e aspermatogenesi. Non sono stati osservati disturbi testicolari con l'on / nell'introduzione di aciclovir nei cani in dosi di 50 mg / kg / die per 1 mese o 60 mg / kg / die per bocca per 1 anno.

Uso della sostanza Acyclovir

Per uso sistemico: infezioni primarie e ricorrenti della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (tipo 1 e 2), compreso l'herpes genitale, lesioni erpetiche in pazienti immunodeficienti (trattamento e prevenzione); fuoco di Sant'Antonio, varicella.

Per uso esterno: herpes simplex cute e mucose, herpes genitale (primario e recidivo); herpes zoster localizzato (trattamento adiuvante).

Per uso locale in oftalmologia: cheratite erpetica.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad aciclovir o valaciclovir.

Restrizioni all'uso di

Quando a / nell'introduzione: disidratazione, insufficienza renale (rischio di azione nefrotossica), disturbi neurologici o reazioni neurologiche all'assunzione di farmaci citotossici, inclusi nell'anamnesi.

Se assunto per via orale: disidratazione, insufficienza renale.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza. È possibile se l'effetto atteso della terapia supera il rischio potenziale per il feto (non sono stati effettuati studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza). L'aciclovir passa attraverso la placenta. I dati sull'esito della gravidanza nelle donne che hanno assunto acyclovir sistemico nel primo trimestre di gravidanza non hanno mostrato un aumento del numero di malformazioni congenite nei bambini rispetto alla popolazione generale. Poiché l'osservazione ha incluso un numero limitato di donne, non è possibile formulare conclusioni affidabili e precise sulla sicurezza di Acyclovir durante la gravidanza.

L'allattamento al seno. L'aciclovir passa nel latte materno. Dopo ingestione di aciclovir, è stato determinato nel latte materno in concentrazioni il cui rapporto con le concentrazioni plasmatiche era 0,6-1,4. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir alla dose di 0,3 mg / kg / die. Detto questo, è necessario prescrivere l'acyclovir alle donne che allattano con cautela, solo se necessario.

Effetti collaterali di Acyclovir

Con uso sistemico:

Da parte del tratto gastrointestinale: con / nell'introduzione - anoressia, nausea e / o vomito; ingestione - nausea e / o vomito, diarrea, dolore addominale.

Da parte del sistema nervoso: con l'on / nell'introduzione - vertigini, segni di encefalopatia (confusione, allucinazioni, convulsioni, tremore, coma), delirio, depressione o psicosi (i disturbi neurologici sono di solito osservati in pazienti con condizioni predisponenti); ingestione - indisposizione, mal di testa, vertigini, agitazione, sonnolenza.

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue: con a / nell'introduzione - anemia, neutropenia / neutrofilia, trombocitopenia / trombocitosi, leucocitosi, ematuria, DIC, emolisi, diminuzione della pressione sanguigna.

Da parte del sistema urogenitale: con l'on / nell'introduzione - un aumento transitorio del livello di azoto ureico nel sangue e il livello di creatinina nel siero del sangue (associato al valore di Cmax nel plasma e nel bilancio idrico del paziente), insufficienza renale acuta (più spesso con iniezione EV rapida).

Altri: reazioni anafilattiche, reazioni allergiche cutanee (prurito, eruzione cutanea, sindrome di Lyell, orticaria, eritema multiforme, ecc.), Visione offuscata, febbre, leucopenia, linfoadenopatia, edema periferico, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche e livello di bilirubina; durante la somministrazione endovenosa - reazioni nel sito di somministrazione endovenosa: flebiti o infiammazione locale (dolore, gonfiore o arrossamento), necrosi (se il farmaco viene a contatto con la pelle); in caso di ingestione - mialgia, parestesia, alopecia.

Se applicato localmente: dolore, bruciore, prurito, eruzione cutanea, vulvite.

Quando si applica l'unguento oculare: bruciore nel sito di applicazione, blefarite, congiuntivite, cheratopatia superficiale puntata.

interazione

Altri farmaci nefrotossici aumentano il rischio di azione nefrotossica. Con l'uso simultaneo di probenecid (blocchi di secrezione tubulare) aumentare T1/2 e AUC aciclovir, la clearance renale è ridotta e l'escrezione è rallentata, possibilmente aumentando l'effetto tossico.

overdose

Sintomi: mal di testa, disturbi neurologici, mancanza di respiro, nausea, vomito, diarrea, insufficienza renale, letargia, convulsioni, coma.

Trattamento: terapia sintomatica, mantenimento delle funzioni vitali, idratazione sufficiente, emodialisi (specialmente in caso di insufficienza renale acuta e anuria).

Nessun dato sul sovradosaggio se applicato localmente.

Via di somministrazione

In / in (flebo), interno, locale.

Precauzioni per la sostanza Acyclovir

Nel trattamento dell'aciclovir, si raccomanda di assumere una grande quantità di liquido (per prevenire la formazione di precipitato di aciclovir nei tubuli renali).

Si deve prestare attenzione quando si esegue / durante l'introduzione di pazienti con disturbi neurologici, funzionalità epatica compromessa, squilibrio elettrolitico, ipossia pronunciata e funzionalità renale compromessa (e somministrata per via orale). Per ridurre il rischio di danni ai reni durante l'introduzione o meno del farmaco deve essere somministrato lentamente nell'arco di un'ora.Quando compaiono i sintomi della nefropatia, il farmaco viene cancellato.

L'effetto tossico dell'aciclovir sul sistema nervoso centrale è più probabile nei pazienti immunocompromessi, nei pazienti anziani, quando vengono utilizzate alte dosi.

Durante la terapia con aciclovir, porpora trombocitopenica e / o sindrome uremica emolitica sono stati registrati nella pratica clinica, in rari casi con esito fatale, in pazienti con forme clinicamente significative di infezione da HIV.

Non raccomandato per l'uso nei bambini durante il trattamento della varicella, se la malattia è lieve.

Quando si cura l'herpes genitale, si dovrebbe evitare il sesso o usare il preservativo, perché l'uso di acyclovir non impedisce la trasmissione del virus al partner.

Crema e pomata per uso esterno (5%) non è raccomandata per essere applicata alle mucose della bocca e degli occhi, perché possibile sviluppo di un'infiammazione localizzata pronunciata.

Nel trattare un unguento oculare, le lenti a contatto non dovrebbero essere indossate.

aciclovir

Istruzioni per l'uso:

Prezzi nelle farmacie online:

L'aciclovir è un farmaco usato per il trattamento delle malattie causate dal virus dell'herpes e dalla varicella zoster.

Rilascia forma e composizione

Aciclovir è disponibile sotto forma di compresse, unguenti, creme, liofilizzati per la preparazione di una soluzione per la somministrazione endovenosa, il cui principio attivo principale è l'aciclovir.

Le compresse di Acyclovir sono disponibili in 200 e 400 mg in 20 o 30 pezzi per confezione; pomata per gli occhi - in provette da 3, 5, 10 e 30 go in banche da 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; panna - in provette da 2, 5 e 20 g; liofilizzato - in flaconcini da 500 mg.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Acyclovir sotto forma di compresse e iniezioni è applicato:

  • Con infezioni causate da virus herpes simplex del primo e secondo tipo e Varicella zoster;
  • Per la prevenzione delle infezioni di cui sopra;
  • Nella complessa terapia dopo trapianto di midollo osseo e con pronunciata immunodeficienza;
  • Dopo il trapianto di midollo osseo per prevenire l'infezione da citomegalovirus.

I fondi locali sono prescritti:

  • Con cheratite e altre malattie dell'occhio causate dall'herpes simplex;
  • Per le infezioni della pelle causate da herpes simplex e Varicella zoster.

Controindicazioni

Secondo le istruzioni, Acyclovir non si applica:

  • Se il paziente ha una maggiore sensibilità ad aciclovir e valaciclovir;
  • Durante l'allattamento al seno (somministrazione endovenosa).

Il farmaco viene accuratamente utilizzato per insufficienza renale, disidratazione e disturbi neurologici.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse di Acyclovir sono destinate alla somministrazione orale; liofilizzato - per preparare una soluzione per flebo endovenoso; crema e pomata - per uso esterno.

Il dosaggio di Acyclovir è determinato dal medico in base al quadro clinico della malattia:

  • Nel trattamento delle infezioni da herpes simplex della pelle e delle mucose - 5 volte al giorno, 200 mg per 5 giorni; l'intervallo tra i fondi di ricevimenti giornalieri - 4 ore di notte - 8 ore;
  • Al fine di prevenire il ripetersi di infezioni da herpes simplex in pazienti con un normale stato immunitario, così come nella recidiva della malattia, 4 volte al giorno, 200 mg ogni 6 ore;
  • Al fine di prevenire infezioni da herpes simplex in pazienti con immunodeficienza, 4 volte al giorno, 200 mg ogni 6 ore; tuttavia, è possibile aumentare il dosaggio di Acyclovir a 400 mg 5 volte al giorno;
  • In terapia complessa dopo impianto di midollo osseo e con pronunciata immunodeficienza - 5 volte al giorno, 400 mg ciascuno;
  • Per le infezioni causate da Varicella zoster, per adulti e bambini di peso superiore a 40 kg, 5 volte al giorno, 800 mg ogni 4 ore durante il giorno e con un'interruzione notturna di 8 ore per 7-10 giorni. Bambini di età superiore ai 2 anni - al ritmo di 20 mg per chilogrammo di peso corporeo 4 volte al giorno per 5 giorni;
  • Quando l'herpes zoster si verifica negli adulti, 4 volte al giorno, 800 mg ogni 6 ore per 5 giorni, bambini da 2 a 6 anni, 4 volte al giorno, 400 mg, bambini di età inferiore a 2 anni, 4 volte al giorno, 200 mg al tasso di 20 mg per chilogrammo di peso per 5 giorni.

Compresse di Acyclovir, secondo le istruzioni ricevute dopo un pasto o durante esso, con un bicchiere d'acqua.

La soluzione iniettabile viene somministrata per via endovenosa a pazienti di età superiore ai 12 anni ogni 8 ore, 5-10 mg del farmaco per chilogrammo di peso. Pazienti da 3 mesi a 12 anni - ogni 8 ore a 250-500 mg per metro quadrato di superficie corporea. I neonati vengono iniettati a 10 mg per libbra di peso ogni 8 ore.

Crema e unguento Acyclovir applicato fino a 5 volte al giorno sulla pelle interessata per 5-10 giorni.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Aciclovir, possono verificarsi alcune reazioni avverse:

  • Compresse: diarrea, dolori addominali, nausea, vomito, eruzioni cutanee, vertigini, mal di testa, stanchezza aumentata, allucinazioni, diminuzione della concentrazione, insonnia o sonnolenza, febbre, perdita di capelli, linfocitopenia, leucopenia, eritropenia, aumento della bilirubina, crepes, urea, attività degli enzimi epatici;
  • Soluzione iniettabile: cristalluria, insufficienza renale acuta, encefalopatia, nausea, vomito, flebite, infiammazione nel sito di iniezione;
  • Applicazione locale di Acyclovir: cheratite puntata superficiale, bruciore nel sito di applicazione, congiuntivite, blefarite;
  • Uso esterno di Aciclovir: prurito, desquamazione, eruzione cutanea, bruciore, pelle secca, eritema nel sito di applicazione.

Istruzioni speciali

Quando si applica Acyclovir, si dovrebbe tenere presente che:

  • A causa della formazione di un precipitato dai cristalli del farmaco, è possibile lo sviluppo di insufficienza renale acuta (specialmente con l'uso simultaneo di agenti nefrotossici, con somministrazione endovenosa rapida, con carico idrico insufficiente, in pazienti con funzionalità renale compromessa);
  • I reni dovrebbero essere monitorati;
  • Nei pazienti anziani, la terapia farmacologica deve essere eseguita con un maggiore carico d'acqua e sotto controllo medico;
  • Per l'herpes genitale dovrebbero essere usati i preservativi o il rapporto sessuale dovrebbe essere rifiutato;
  • Il farmaco sotto forma di unguento e crema non viene applicato alle mucose dell'occhio, della bocca, della vagina;
  • Probenecid aumenta l'emivita del farmaco;
  • Quando si assumono farmaci nefrotossici aumenta il rischio di effetti nefrotossici;
  • L'effetto del farmaco è potenziato dagli immunostimolanti;
  • La preparazione per la somministrazione endovenosa ha un pH di 11, che deve essere considerato quando si miscelano soluzioni diverse.

analoghi

Gli analoghi di Acyclovir sono farmaci come Atsigerpine, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpes, Medovir, Lizavir, Tsitivir, Supravirand, Provirsan.

Termini e condizioni di conservazione

Le compresse di Acyclovir e il liofilizzato vengono conservati a una temperatura massima di 25º per un massimo di tre anni; Acyclovir unguento e crema - a una temperatura di 8-15º non più di due anni.

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aciclovir

Produttore: Repubblica di Bielorussia "Belmedpreparaty"

Codice ATC: J05AB01

Forma del prodotto: forme di dosaggio solide. Polvere liofilizzata per soluzione iniettabile.

Caratteristiche generali ingredienti:

Ingrediente attivo: 250 mg, 500 mg o 1000 mg di aciclovir.

Proprietà farmacologiche:

Farmacodinamica. L'aciclovir inibisce in maniera altamente selettiva la replicazione del virus dell'herpes simplex (Herpes simplex) di tipo 1 e 2, il virus dell'herpes zoster (Varicella zoster) e il virus Epstein-Barr. Il citomegalovirus è meno sensibile all'azione di aciclovir.

Molecolare meccanismo biologico di attività antivirale aciclovir è dovuta all'interazione concorrenziale con un virale fosforilazione della timidina chinasi e coerente con la formazione di mono-, di- e trifosfato. Acyclovir trifosfato in luogo di deossiguanosina incorporato nel DNA del virus di inibire la DNA polimerasi di quest'ultimo e sopprime il processo di replica.

Farmacocinetica. Negli adulti, dopo infusione di 1-ora di aciclovir a dosi di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg, il Css max è 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml e 20,7 μg / ml, rispettivamente. Dopo 7 ore, il min di Css è 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml e 2,3 μg / ml, rispettivamente.

Nei neonati e nei lattanti fino a 3 mesi con l'introduzione di aciclovir alla dose di 10 mg / kg per un'ora a intervalli di 8 ore Css max è 13,8 μg / ml, Css min è 2,3 μg / ml.

L'aciclovir penetra nelle barriere emato-encefaliche e placentari. La concentrazione di acyclovir nel liquido cerebrospinale è pari al 50% della sua concentrazione nel plasma. Trovato nel latte materno. È leggermente legato alle proteine ​​plasmatiche (9-33%). Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossimetilguanina.

Negli adulti, dopo somministrazione endovenosa di aciclovir, l'emivita di eliminazione dal plasma è di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco viene escreta dai reni invariati e come 9-carbossimetossimetilguanina (10-15%). La clearance renale di acyclovir supera in modo significativo la clearance della creatinina, che indica l'eliminazione del farmaco mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Nei pazienti anziani, l'emivita di aciclovir aumenta leggermente.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita di aciclovir è 19,5 ore, nel caso di emodialisi, 5,37 ore (mentre la concentrazione plasmatica scende al 60% del valore iniziale).

Nei bambini di età inferiore a 3 mesi con l'introduzione del farmaco per via endovenosa alla dose di 10 mg / kg per 1 ora 3 volte al giorno, l'emivita di eliminazione è di 3,8 ore.

Indicazioni per l'uso:

Il farmaco viene utilizzato in forme gravi di infezioni della pelle e delle mucose causate da virus dell'herpes simplex di tipo 1 o 2 (inclusi herpes genitale e rettale); per la prevenzione delle infezioni della pelle e delle mucose causate da virus dell'herpes simplex di tipo 1 o 2 in pazienti con compromissione del sistema immunitario; come parte del trattamento di pazienti con immunodeficienza grave, tra cui con un quadro clinico sviluppato dell'infezione da HIV (conta delle cellule CD4 + inferiore a 200 / mm3) e nei pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo; con infezioni causate da virus herpes zoster, varicella; per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus dopo trapianto di midollo osseo.

Dosaggio e somministrazione:

Adulti per il trattamento di infezioni causate dal virus Herpes Simplex di tipo 1 e 2 per grave immunodeficienza, anche dopo trapianto di midollo osseo o assorbimento intestinale, vengono somministrati per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore.

Per le infezioni causate da Herpes simplex di tipo 1 e 2 (eccetto per la meningoencefalite erpetica), vengono somministrati per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore.

Quando la meningoencefalite erpetica viene somministrata in una dose di 10 mg / kg ogni 8 ore (purché la funzione renale non sia compromessa), il trattamento deve iniziare il più presto possibile dopo l'insorgenza della malattia.

Per la prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes Simplex di tipo 1 e 2 con grave immunodeficienza, anche dopo trapianto di midollo osseo o una violazione dell'assorbimento intestinale, somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore.

Per le infezioni causate da Varicella zoster, somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg / kg 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore. I pazienti con una dose di immunodeficienza sono aumentati a 10 mg / kg ogni 8 ore (purché la funzione renale non sia compromessa). Il trattamento deve iniziare il più presto possibile dopo l'eruzione cutanea.

Per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus, il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 500 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore), per 5 giorni prima del trapianto di midollo osseo e per 30 giorni dopo il trapianto.

Come parte della terapia complessa nei casi di immunodeficienza pronunciata, gli adulti seguono un ciclo di terapia con acyclovir per via endovenosa per 1 mese e successivamente passano all'ingestione di aciclovir.

La dose massima per gli adulti è di 30 mg / kg / giorno.

I bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni vengono solitamente somministrati a una dose pari alla metà della dose per gli adulti (250 mg / m2 3 volte al giorno, ogni 8 ore).

Per il trattamento delle infezioni causate da Herpes simplex di tipo 1 e 2, nonché per prevenire infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 nei bambini con immunodeficienza, è prescritto alla dose di 250 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore).

Per il trattamento della varicella nei bambini, viene utilizzato alla dose di 250 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore).

Per il trattamento della varicella nei bambini con immunodeficienza e trattamento della meningoencefalite erpetica, la dose raccomandata per la somministrazione endovenosa è di 500 mg / m2 3 volte al giorno (ogni 8 ore), a condizione che la funzione renale non sia compromessa.

Per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus nei bambini di età pari o superiore a 2 anni, le stesse dosi sono raccomandate per gli adulti (500 mg / m2 3 volte al giorno, ogni 8 ore, per 5 giorni prima del trapianto di midollo osseo e per 30 giorni dopo il trapianto ).

La dose del farmaco viene determinata in base ai valori di clearance della creatinina: quando la clearance della creatinina è 25-50 ml / min, vengono prescritti 5-10 mg / kg o 500 mg / m2 2 volte al giorno (ogni 12 ore), quando la clearance della creatinina è 10-25 ml / min nominare 5-10 mg / kg o 500 mg / m2 1 volta al giorno, con una clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg o 250 mg / m2 1 volta al giorno emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale continua.

La durata del ciclo di trattamento dipende dalle condizioni del paziente e dalla risposta alla terapia. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa, di solito per 5-7 giorni. Con la meningoencefalite erpetica, la durata del trattamento è generalmente di 10 giorni.

Termini di preparazione e somministrazione di soluzione per infusione per somministrazione endovenosa

Per la somministrazione endovenosa, il contenuto di 1 flaconcino contenente 0,25 g viene sciolto in 10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione sterile allo 0,9% di cloruro di sodio. La soluzione può essere somministrata a iniezione lentamente (entro un'ora) o applicata a gocce, per cui la soluzione risultante (25 mg in 1 ml) viene diluita con altri 40 ml di solvente (il volume totale della soluzione risultante è 50 ml, 1 ml contiene 5 mg).

Per la somministrazione endovenosa, il contenuto di 1 flaconcino contenente 0,5 g viene sciolto in 20 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione sterile allo 0,9% di cloruro di sodio. La soluzione può essere somministrata a iniezione lentamente (entro un'ora) o applicata a gocce, per cui la soluzione risultante (25 mg in 1 ml) viene diluita con altri 80 ml di solvente (il volume totale della soluzione risultante è 100 ml, 5 ml contiene 5 mg).

Per la somministrazione endovenosa, il contenuto di 1 flaconcino contenente 1,0 g viene sciolto in 40 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione sterile allo 0,9% di cloruro di sodio. La soluzione può essere somministrata a iniezione lentamente (entro un'ora) o applicata a gocce, per cui la soluzione risultante (25 mg in 1 ml) viene diluita con ulteriori 160 ml di solvente (il volume totale della soluzione risultante è 200 ml e 1 ml contiene 5 mg).

È necessario raggiungere la completa dissoluzione dei cristalli della droga. Applicare soluzioni appena preparate.

Gli adulti nel caso dell'uso di aciclovir in dosi fino a 500 mg devono essere somministrati in un volume di liquido di almeno 100 ml. Se necessario, l'introduzione del farmaco in dosi elevate (da 500 mg a 1000 mg), il volume di liquido iniettato deve essere aumentato.

La somministrazione per via endovenosa viene eseguita lentamente, a goccia, per 1 ora, indipendentemente dalla dose del farmaco. Il farmaco può essere inserito utilizzando una pompa di iniezione con flusso regolabile.

La soluzione preparata per la somministrazione endovenosa deve essere conservata a una temperatura di 15-25 ° C per non più di 12 ore. In caso di torbidità, cristallizzazione a diluizione, introduzione o stoccaggio, è escluso l'uso della soluzione.

Caratteristiche dell'applicazione:

In gravidanza e allattamento, l'aciclovir è prescritto solo per motivi di salute; l'allattamento al seno per il periodo di trattamento viene interrotto.

Effetti collaterali:

L'uso del farmaco può causare mal di testa, affaticamento, aumento della bilirubina sierica, urea e creatinina, un aumento transitorio delle transaminasi epatiche, edema, linfoadenopatia.

Interazione con altri farmaci:

Con l'uso simultaneo di probenecid riduce la secrezione tubulare di aciclovir e quindi aumenta la concentrazione plasmatica e T1 / 2 aciclovir.

Con l'uso simultaneo di acyclovir con farmaci nefrotossici aumenta il rischio di effetti nefrotossici (specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa).

L'amplificazione dell'effetto di acyclovir è annotata con la nomina simultanea di stimolanti immuni.

Quando si miscelano le soluzioni, è necessario prendere in considerazione la reazione alcalina di aciclovir per somministrazione endovenosa (pH 11).

Controindicazioni:

Ipersensibilità ad aciclovir e valaciclovir; con a / nell'introduzione - allattamento (allattamento al seno).

Condizioni di vacanza:

Imballaggio:

Polvere liofilizzata per preparare una soluzione per infusione di 250 mg in flaconcini con una capacità di 20 ml; 500 mg o 1000 mg in flaconi di vetro con una capacità di 50 ml o 100 ml, rispettivamente.

Istruzioni per la somministrazione endovenosa del farmaco Acyclovir

In alcune patologie infettive, Acyclovir viene somministrato per via endovenosa: le istruzioni per l'uso contengono informazioni su dosi, indicazioni, controindicazioni, precauzioni. Il farmaco è disponibile in confezioni convenienti da 250, 500 e 1000 mg. L'aciclovir è raccomandato allo scopo di sopprimere la replicazione del virus dell'herpes simplex. I preparati con questa sostanza sono efficaci nell'herpes simplex, in presenza di fuoco di Sant'Antonio e molte altre infezioni. L'infezione da citomegalovirus presente nel corpo è meno sensibile ad Acyclovir; Pertanto, il trattamento delle patologie ad esso associate viene effettuato in un complesso (Aciclovir è combinato con altri farmaci).

Proprietà farmacologiche

Il vantaggio di Acyclovir è che ha un potente effetto antivirale. Grazie a sostanze potenti, la medicina è diventata popolare in medicina. L'aciclovir è indicato per malattie di natura virale. Quando ha un effetto, si forma trifosfato: questo componente viene inserito nelle molecole di DNA del virus. L'impatto sul virus si verifica a livello molecolare. I componenti attivi del farmaco hanno un effetto inibitorio sulla DNA polimerasi: di conseguenza, la replicazione viene soppressa.

Le sostanze attive penetrano anche nella barriera placentare. Nel liquido cerebrospinale c'è una certa quantità di ingredienti attivi (il 50% di quelli che sono nel plasma). Acyclovir non è prescritto durante il periodo dell'allattamento al seno, poiché i principi attivi saranno rilasciati nel latte e, di conseguenza, nel corpo del bambino. Per sopprimere l'infezione, i principi attivi reagiscono con le proteine ​​plasmatiche. L'aciclovir è una medicina molto forte: non può essere assunta in modo incontrollabile! La dose ottimale è scelta dal medico.

L'emivita dal corpo, indicazioni

Se un farmaco viene somministrato ad un adulto, i principi attivi vengono rimossi dal corpo entro 3-6 ore (una certa quantità rimane nel plasma sanguigno). La maggior parte del farmaco viene escreto durante la minzione. Nelle persone anziane, Acyclovir è più difficile da espellere. Se una persona ha insufficienza renale cronica, l'emivita viene eseguita entro 24 ore.L'emodialisi ha una diminuzione della concentrazione del principio attivo nel plasma: l'emivita è di 6 ore.Se il farmaco viene somministrato a un bambino alla dose di 10 ml per kg, l'emivita è di 3-4 ore. Considera le indicazioni per la somministrazione endovenosa.

  1. L'aciclovir viene somministrato per via endovenosa con la progressione delle malattie della pelle associate alle infezioni.
  2. Il farmaco può essere prescritto con l'attivazione del virus dell'herpes.
  3. L'amministrazione può essere richiesta per il genitale, il virus rettale.
  4. L'aciclovir fornisce la prevenzione dei disturbi della pelle in cui le mucose sono colpite.
  5. Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa a persone che non hanno un'immunità sviluppata.
  6. L'aciclovir può essere prescritto a persone con stati di immunodeficienza grave (AIDS, infezione da HIV).
  7. Il farmaco viene prescritto a pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo.
  8. L'aciclovir è indicato per le infezioni che si sono manifestate a seguito dell'esposizione all'herpes zoster.

Per le patologie renali, il medico rivede il dosaggio. Ai bambini di 2 anni per la prevenzione del citomegalovirus viene assegnata la stessa dose di un adulto. L'aciclovir è efficace nelle fasi iniziali della progressione della malattia cronica. Vale la pena ricordare che qualsiasi infezione richiede un trattamento tempestivo.

  • Il farmaco può essere prescritto con l'attivazione del virus herpes simplex. L'aciclovir viene somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg per 1 kg di peso. La sostanza viene somministrata 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore
  • Se l'infezione è causata dal virus dell'herpes simplex, è necessaria la somministrazione endovenosa alla dose di 5 mg per 1 kg di peso corporeo. Si trova 3 volte al giorno con un periodo di 8 ore.
  • Se esiste una meningoencefalite erpetica, la dose è di 10 mg per 1 kg di peso, 3 volte al giorno, l'intervallo è di 8 ore.
  • Per garantire la prevenzione delle malattie che si verificano quando esposti al virus dell'herpes simplex, il medico può prescrivere Acyclovir. Dose - 5 ml per 1 kg di peso corporeo 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore.
  • La somministrazione endovenosa del farmaco è necessaria per garantire la prevenzione del citomegalovirus: dose - 500 mg per m2, frequenza 3 volte al giorno, l'intervallo tra l'introduzione di 8 ore Il ciclo di trattamento è di 5 giorni. A seconda del tipo di virus, la terapia può richiedere diversi giorni o un mese intero. La dose massima per un adulto al giorno è di 30 mg per 1 kg di peso; Dose per i bambini - 15 ml per 1 kg di peso.
  • Il farmaco può essere assegnato al bambino con la varicella. La dose è di 250 mg per m2, la quantità è 3 volte al giorno, la frequenza di somministrazione è ogni 8 ore. Se il medicinale è prescritto per il trattamento della varicella in un bambino immunocompromesso, la dose aumenta di 2 volte.

Come viene preparata la sostanza?

Aciclovir è indicato per la somministrazione endovenosa. Una fiala del farmaco deve essere sciolta in 10 ml di acqua pura. L'acqua può essere sostituita con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Il farmaco viene utilizzato per la somministrazione endovenosa lenta, se necessario, viene somministrato flebo. La soluzione deve essere diluita in 40 ml di solvente. A seconda dell'evidenza, il contenuto della fiala può essere sciolto in 10 o 20 ml di acqua. La soluzione viene iniettata lentamente. Se necessario, il medico applica una flebo. La soluzione preparata può essere conservata per non più di 10 ore a temperatura ambiente. Se si osservano torbidità o cristallizzazione, il medicinale viene preparato di nuovo.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'aciclovir è proibito durante la gravidanza e l'allattamento, ma può essere prescritto se è necessario salvare vite umane. Se una persona ha un'immunodeficienza, i virus patologici possono essere resistenti al farmaco, specialmente nei casi in cui viene utilizzato nei corsi e ripetutamente. Se il bambino ha la varicella tollerabilmente, questo tipo di farmaci non sono prescritti. Acyclovir è prescritto ai bambini con virus herpes zoster. Come abbiamo già notato, possono prescriverlo prima del trapianto di midollo osseo. Quando si usano dosi elevate, è necessario un trattamento di reidratazione. Se il paziente anziano ha insufficienza renale, il medico prescrive una dose bassa di farmaci. Aciclovir non influisce sulla capacità di controllare le auto.

Il farmaco ha effetti collaterali.

  1. Durante l'assunzione di Acyclovir può verificarsi un mal di testa.
  2. Un altro effetto collaterale è la fatica.
  3. Alcune persone hanno livelli di bilirubina più bassi.
  4. C'è gonfiore.
  5. Sviluppare disturbi del SNC (rari).
  6. Potrebbero verificarsi nausea, vomito, sonnolenza, diarrea.
  7. In casi eccezionali, la medicina provoca coliche.
  8. Alcuni pazienti hanno allergie - un'eruzione cutanea.

Gli effetti collaterali scompaiono dopo che la persona smette di prendere il medicinale. Con l'uso frequente di Aciclovir si manifesta mancanza di respiro, gonfiore associato all'angioedema. Lo stato anafilattico si sviluppa raramente. Quando si prende Aciclovir, può comparire infiammazione locale. Se il farmaco viene utilizzato per un lungo periodo di tempo e viene somministrato a dosi elevate, si può sviluppare insufficienza epatica. In conclusione, notiamo che l'automedicazione è inaccettabile. I farmaci per qualsiasi patologia dovrebbero essere prescritti da un medico!

Zovirax per iniezione - istruzioni per l'uso ufficiali

(Informazioni per i professionisti)

Numero di registrazione:

Nome commerciale:

Nome internazionale non proprietario:

Nome chimico:

Forma di dosaggio:

Lyophilisate per preparazione di soluzione per amministrazione endovenosa

Descrizione:

Polvere liofilizzata di colore bianco o quasi bianco.

La composizione del farmaco:

Principio attivo:
Aciclovir alla dose di 250 mg.

Altri ingredienti:
Idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Gruppo farmacologico:

Codice ATC J05AB01.

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

farmacodinamica

Meccanismo d'azione

L'aciclovir è un analogo sintetico del nucleoside purinico, che ha la capacità di inibire i virus dell'herpes umano in vitro e in vivo, tra cui il virus dell'herpes simplex (HSV) di tipo 1 e tipo 2, la varicella zoster e il virus dell'herpes zoster (HSV), virus Epstein Barr (EBV) e citomegalovirus (CMV). Nella coltura cellulare, l'acyclovir ha l'attività antivirale più pronunciata contro HSV-1, quindi, in ordine decrescente di attività, seguono: HSV-2, VZV, EBV e CMV.

L'effetto dell'aciclovir sui virus dell'herpes (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) è altamente selettivo. L'aciclovir non è un substrato dell'enzima timidina chinasi delle cellule non infette, pertanto l'aciclovir è poco tossico per le cellule di mammifero. La timidina chinasi di cellule infettate con i virus di HSV, VZV, EBV e CMV converte l'aciclovir in monofosfato di aciclovir, un analogo nucleosidico, che viene quindi sequenzialmente convertito in difosfato e trifosfato dall'azione degli enzimi cellulari. L'inclusione di trifosfato di aciclovir nella catena del DNA virale e il successivo blocco della terminazione della catena ripetono ulteriormente la replicazione del DNA virale.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, cicli di terapia a lungo termine o ripetuti con aciclovir possono portare alla comparsa di ceppi resistenti e pertanto un ulteriore trattamento con aciclovir può essere inefficace. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità all'aciclovir ha mostrato un contenuto relativamente basso di timidina chinasi virale, una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. L'effetto dell'aciclovir sui ceppi HSV in vitro può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. Non è stata stabilita la correlazione tra la sensibilità dei ceppi di HSV ad aciclovir in vitro e l'efficacia clinica del farmaco.

farmacocinetica

Negli adulti, dopo somministrazione endovenosa di aciclovir, l'emivita di eliminazione dal plasma è di circa 2,9 ore.La maggior parte del farmaco viene escreto dai reni in forma invariata. La clearance renale di acyclovir supera in modo significativo la clearance della creatinina, che indica la rimozione di aciclovir attraverso non solo la filtrazione glomerulare, ma anche la secrezione tubulare. Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossi-metilguanina, che rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata nelle urine. Con la nomina di acyclovir 1 ora dopo la somministrazione di 1 g di probenecid, l'emivita di acyclovir e l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo sono aumentate del 18 e del 40%, rispettivamente.

Negli adulti, le concentrazioni massime medie (Cmax) di acyclovir un'ora dopo l'infusione alla dose di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg e 15 mg / kg erano 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) e 105 μmol (23,6 μg / ml), rispettivamente. Cmin 7 ore dopo l'infusione, rispettivamente, era 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) e 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Nei bambini di età superiore ad 1 anno sono stati osservati Cmax e Cmin simili a una dose di 250 mg / m2 invece di 5 mg / kg (dose per adulti) e ad una dose di 500 mg / m2 invece di 10 mg / kg (dose per adulti). Nei neonati (da 0 a 3 mesi), in cui l'acyclovir veniva somministrato per infusione per più di un'ora ogni 8 ore, la Cmax era 61,2 μmol (13,8 μg / ml) e Cmin era 10,1 μmol (2,3 μg / ml). La loro emivita è stata di 3,8 ore.

Nelle persone anziane, la clearance di acyclovir diminuisce con l'età in parallelo con la diminuzione della clearance della creatinina, ma l'emivita di aciclovir varia leggermente.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita di aciclovir era in media di 19,5 ore e durante l'emodialisi, l'emivita media di aciclovir era 5,7 ore e la concentrazione di aciclovir nel plasma diminuiva di circa il 60%.

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è pari a circa il 50% della sua concentrazione plasmatica.

L'aciclovir è leggermente legato alle proteine ​​plasmatiche (9-33%), quindi è improbabile che si verifichino interazioni farmacologiche a causa dell'affollamento dei siti di legame alle proteine.

INDICAZIONI PER L'USO

  • Trattamento delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex
  • Prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in pazienti immunocompromessi
  • Trattamento delle infezioni da varicella-zoster e herpes zoster
  • Trattamento delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex nei neonati
  • Prevenzione delle infezioni da CMV in pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo.

È stato dimostrato che alte dosi di Zovirax per via endovenosa riducono la frequenza di insorgenza e ritardano lo sviluppo dell'infezione da CMV. Se, dopo una terapia per infusione con Zovirax ad alto dosaggio, Zovirax viene somministrato per somministrazione orale a dosi elevate per 6 mesi, la mortalità e l'incidenza della viremia sono ridotte.

CONTROINDICAZIONI

Zovirax è controindicato in caso di ipersensibilità ad aciclovir o valaciclovir e durante l'allattamento.

Deve essere usato con cautela durante la disidratazione, l'insufficienza renale, i disturbi neurologici, durante lo sviluppo di reazioni a farmaci citotossici (quando somministrati per via endovenosa) e con quelli della storia, durante la gravidanza.

Dosaggio e somministrazione

adulti

Nei pazienti con obesità, i dosaggi sono raccomandati come negli adulti con un peso corporeo normale.

Trattamento delle infezioni causate da HSV (eccetto l'encefalite erpetica) e VZV.
Le infusioni endovenose a una dose di 5 mg / kg ogni 8 ore.

Trattamento di infezioni causate da VZV ed encefalite da herpes in pazienti immunocompromessi.
Infusioni endovenose alla dose di 10 mg / kg ogni 8 ore durante la normale funzione renale.

Prevenzione dell'infezione da CMV durante il trapianto di midollo osseo
500 mg / m 2 per via endovenosa 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore. La durata del trattamento da 5 giorni prima del trapianto e fino a 30 giorni dopo il trapianto.

bambini

Le dosi di Zovirax per le infusioni endovenose nei bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni sono calcolate in base alla superficie del corpo.

Nei neonati, le dosi sono calcolate in base al peso corporeo. Per le infezioni causate da HSV, si raccomanda una dose di 10 mg / kg ogni 8 ore.

Trattamento delle infezioni causate da HSV (eccetto l'encefalite erpetica) e VZV.
Le infusioni endovenose a una dose di 250 mg / m2 ogni 8 ore.

Trattamento di encefalite erpetica e infezioni causate da VZV in bambini con immunodeficienza.
Infusioni endovenose alla dose di 500 mg / m2 ogni 8 ore durante la normale funzione renale.

Prevenzione dell'infezione da CMV nei bambini di età superiore a 2 anni.
Piccoli dati suggeriscono che ai bambini di età superiore a 2 anni sottoposti a trapianto di midollo osseo può essere prescritta una dose per adulti di Zovirax per via endovenosa.

Nei bambini con ridotta funzionalità renale, è necessario un aggiustamento della dose in base al grado di insufficienza renale.

Pazienti anziani

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir nel corpo diminuisce parallelamente alla diminuzione della clearance della creatinina. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alla riduzione della dose di Zovirax negli anziani con ridotta clearance della creatinina.

Insufficienza renale

Le infusioni endovenose di Zovirax devono essere somministrate con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Viene proposto il seguente schema di aggiustamento della dose, in base al grado di riduzione della clearance della creatinina.